Пирроксан
Далее про Пирроксан
Пирроксана таблетки 0,015 г (Pyrroxan tablets 0,015 g)
Действующее вещество:
Пророксан* (Proroxan*)
АТХ
C02CA Альфа-адреноблокаторы
Фармакологическая группа
Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E23.3 Дисфункция гипофиза, не классифицированная в других рубриках
F10.3 Абстинентное состояние
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
H81.0 Болезнь Меньера
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
L20 Атопический дерматит
T75.3 Укачивание при движении
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пророксана гидрохлорида 0,015 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.
Фармакологическое действие — антиабстинентное, гипотензивное, противозудное, седативное.
Блокирует альфа-адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Показания препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
Морфиновая и алкогольная абстиненция, аллергический дерматоз, морская болезнь, синдром Меньера, тревожно-депрессивный синдром, гипертонический криз, диэнцефальный криз.
Противопоказания
Тяжелая форма атеросклероза, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, застойная сердечная недостаточность, возраст до 6 мес.
Побочные действия
Гипотония, брадикардия, стенокардия.
Способ применения и дозы
Внутрь, при морфиновой и алкогольной абстиненции — по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней, для купирования диэнцефальных и гипертонических кризов — по 0,015–0,03 г 1–3 раза в сутки, для профилактики синдрома укачивания — 0,015–0,03 г за 30–40 мин до путешествия. Высшие дозы: разовая — 0,06 г, суточная — 0,18 г.
Условия хранения препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
4 года.
Действующее вещество:
Пророксан* (Proroxan*)
АТХ
C02CA Альфа-адреноблокаторы
Фармакологическая группа
Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E23.3 Дисфункция гипофиза, не классифицированная в других рубриках
F10.3 Абстинентное состояние
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
H81.0 Болезнь Меньера
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
L20 Атопический дерматит
T75.3 Укачивание при движении
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пророксана гидрохлорида 0,015 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.
Фармакологическое действие — антиабстинентное, гипотензивное, противозудное, седативное.
Блокирует альфа-адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Показания препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
Морфиновая и алкогольная абстиненция, аллергический дерматоз, морская болезнь, синдром Меньера, тревожно-депрессивный синдром, гипертонический криз, диэнцефальный криз.
Противопоказания
Тяжелая форма атеросклероза, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, застойная сердечная недостаточность, возраст до 6 мес.
Побочные действия
Гипотония, брадикардия, стенокардия.
Способ применения и дозы
Внутрь, при морфиновой и алкогольной абстиненции — по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней, для купирования диэнцефальных и гипертонических кризов — по 0,015–0,03 г 1–3 раза в сутки, для профилактики синдрома укачивания — 0,015–0,03 г за 30–40 мин до путешествия. Высшие дозы: разовая — 0,06 г, суточная — 0,18 г.
Условия хранения препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пирроксана таблетки 0,015 г
4 года.
Фентоламин
Далее про Фентоламин
Фентоламин (Phentolamine)
Латинское название вещества Фентоламин
Phentolaminum (род. Phentolamini)
Фармакологическая группа вещества Фентоламин
Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
I15.8 Другая вторичная гипертензия
I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
L89 Декубитальная язва
L98.4.2* Язва кожи трофическая
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.
Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.
Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.
Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.
Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.
Применение вещества Фентоламин
Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Фентоламин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Взаимодействие
Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.
Передозировка
Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Фентоламин
Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Латинское название вещества Фентоламин
Phentolaminum (род. Phentolamini)
Фармакологическая группа вещества Фентоламин
Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
I15.8 Другая вторичная гипертензия
I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
L89 Декубитальная язва
L98.4.2* Язва кожи трофическая
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.
Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.
Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.
Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.
Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.
Применение вещества Фентоламин
Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.
В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.
На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Фентоламин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.
Взаимодействие
Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.
Передозировка
Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Фентоламин
Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.
