Фармакологическое действие
Метаболический препарат. Фармакологические эффекты обусловлены комплексным действием компонентов, входящих в состав препарата Цитофлавин®.
Янтарная кислота — эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию. При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках. Конечным продуктом метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса является двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счет активации транспорта электронов в митохондриях.
Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов — ФАД и НАД.
Никотинамид (витамин РР), амид никотиновой кислоты. Никотинамид в клетках, путем каскада биохимических реакций, трансформируется в форму никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамид-зависимые ферменты цикла Кребса, необходимых для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ.
Рибофлавин (витамин В2) является флавиновым коферментом (ФАД), активирующим сукцинатдегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.
Таким образом, все компоненты препарата Цитофлавин® являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие фармакологические свойства и лечебную эффективность составляющих, обусловлена взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.
Фармакокинетика
Цитофлавин® обладает высокой биодоступностью.
Янтарная кислота при приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь и ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и воду) через 30 мин.
Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Tmax в крови составляет 5 ч, среднее время удержания в крови — 5.5 ч, Vd в равновесном состоянии — около 20 л. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (Vd в равновесном состоянии — около 500 л). Tmax в крови составляет 2 ч, среднее время удержания в крови — 4.5 ч. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида. Выводится почками. Никотинамид проникает через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.
Рибофлавин быстро абсорбируется из ЖКТ, распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках), трансформируется во флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и ФАД в митохондриях. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению препарата ЦИТОФЛАВИН®
В составе комплексной терапии у взрослых:
— последствия инфаркта мозга;
— цереброваскулярные заболевания (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия);
— неврастения (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению).
Режим дозирования
Цитофлавин® назначают по 2 таблетки 2 с интервалом 8-10 ч. Рекомендуется принимать препарат утром и днем, не позднее 18 ч.
Таблетки следует принимать не менее чем за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой (100 мл).
Продолжительность курса лечения составляет — 25 дней. Назначение повторного курса возможно с интервалом не менее 1 месяца.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможно — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможно — боли или дискомфорт в эпигастральной области.
Аллергические реакции: возможно — гиперемия кожи, зуд.
Со стороны обмена веществ: возможно — транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры.
Пациент должен обратиться к врачу при усугублении любых из указанных или появлении новых побочных эффектов.
Противопоказания к применению препарата ЦИТОФЛАВИН®
— детский и подростковый возраст до 18 дет (в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты, дуодениты) в фазе обострения, с артериальной гипотензией, при нерфролитиазе, сопутствующей подагре, гиперурикемии.
Применение препарата ЦИТОФЛАВИН® при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять Цитофлавин® при беременности и в период лактации, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Состорожностью следует применять препарат при нефролитиазе.
Особые указания
При артериальной гипертензии может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
У больных сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем концентрации глюкозы в крови.
В период лечения возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Цитофлавин® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами, к работе с движущимися механизмами; на работу диспетчеров и операторов.
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки препарата Цитофлавин® установлено не было.
Лекарственное взаимодействие
Янтарная кислота, инозин и никотинамид, входящие в состав препарата Цитофлавин®, совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин, входящий в состав препарата Цитофлавин®, уменьшает активность некоторых антибиотиков (тетрациклинов, эритромицина, линкомицина), несовместим со стрептомицином. Этанол, трициклические антидепрессанты, блокаторы канальцевой секреции снижают абсорбцию рибофлавина, а тиреоидные гормоны ускоряют его метаболизм.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
ЦИТОФЛАВИН (inosine + nicotinamide + riboflavin)
