Препараты — Dr Razgon

Поделиться в соцсетях

Таб. Пентоксифиллин 200 мг х 3 раза в день после еды

р – р Никотиновой кислоты 1,0 п\к за ухо; таб. Амитриптилина 25 мг ½ на ночь; ФТЛ.

Табл.Ипидакрин 10–20 мг (0,5–1 табл.) 1–3 раза в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. (2 нед?)

Табл.Нейромультивит 1т 3раза в день после еды;

курс 1 месяц – Этилметилгидроксипиридин сукцинат 125 мг х 3 раза в день;

при головокружении Бетагистин 24 мг х 2 раза в день.

Церетон — (= холина альфосцерат = Глиатилин) 400 мг х 3 раза в день, Капсулы: внутрь, до еды.

Взрослым, при острых состояниях: в/м — в дозе 1000 мг/сут (1 амп.) или в/в — 1000–3000 мг/сут. При в/в введении содержимое 1 амп. (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения — обычно 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжать до появления положительной динамики и возможности перейти на прием внутрь капсул.
При хронической цереброваскулярной недостаточности, изменениях в эмоциональной и поведенческой сфере и мультиинфарктной деменции: внутрь — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки. Продолжительность терапии — 3–6 мес.

F45.3 Соматоформная вегетативная дисфункция

ЛЕЧЕНИЕ ВСД (пример)

(лечение – Адаптол (Мебикар), боярышник (таблетки, настойка, плоды, цветки), Афобазол)
Таблетки Мебикар 500 мг х 3 раза в день – 10 дней, далее 500 мг х 2 раза в день – 10 дней, далее 500 х 1 раз в день – 10 дней.
Таб. Афобазол 10 мг х 3 раза в день после еды.

Билобил (Гинкго двулопастного листьев экстракт) 1-2 капсулы (40мг) х 3 раза в день – 3 месяца (также при головокружении, шуме в ушах). независимо от приема пищи.

Винпоцетин (=кавинтон) 5-10 мг х 3 раза в день после еды (1 таб – 5 мг или 10мг)

далее про винпоцетин

Применяется при ишемических инсультах, сосудистой деменции, атеросклероз ГМ, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, заб-я сосудистой оболочки и сетчатки глаза, снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах

Инстенон: Таб. Этофиллин+Гексобендин+Этамиван 1-2 таб. 3 раза в день во время или после еды – не менее 6 недель. Ампулы – 1-2 раза в день по 1 ампуле (2 мл) внутримышечно или внутривенно медленно в течение 2-3 часов, или 1-2 раза в день по 1 ампуле в виде капельной инфузии вместе с 250 мл 5% р-ра левулезы.
(Инстенон – энцефалопатии, ОНМК, головокружение)

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (= Пикогам) 50 мг 2-3 раза в день – 1-2 месяца, повторный курс – через 5-6 месяцев независимо от приема пищи.

далее про Пикогам

Применяется при профилактике инсульта, улучшение мозгового кровообращения и памяти, мигрени, нормализации сна, купирует острую алкогольную интоксикацию, расстройства мочеиспускания, повышение умственной и физической работоспособности
независимо от приема пищи.
При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза — 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки, суточная доза — 0,06–0,15 г. Курс лечения — 1–2 мес. Повторный курс — через 5–6 мес.
Для профилактики приступов мигрени — по 0,05 г 3 раза в день, для купирования приступа — 0,1 г однократно.
При алкоголизме в период абстиненции — 0,1–0,2 г/сут, коротким курсом — 6–7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции суточная доза — 0,04–0,06 г, в течение 4–5 нед.
При первичной открытоугольной глаукоме — по 0,05 г 3 раза в день, в течение 1 мес. При расстройствах мочеиспускания — по 0,02 г 2–3 раза в день (для детей от 3 до 10 лет ), по 0,05 г 2 раза в день (для детей от 11 до 15 лет), по 0,05 г 3 раза в день (для пациентов старше 15 лет).
Курс лечения — 1 мес.

Пантогам: Внутрь, через 15–30 мин после еды.

далее про Пантогам

Общий для таблеток
Взрослым: разовая доза — 0,25–1 г, суточная — 1,5–3 г; детям: разовая доза — 0,25–0,5 г, суточная — 0,75–3 г. Курс лечения — 1–4 мес, в отдельных случаях — до 6 мес. Через 3–6 мес возможно проведение повторного курса лечения.
Для таблеток 250 мг
При эпилепсии: в комбинации с противосудорожными средствами — 0,75–1 г/сут. Курс лечения — до 1 года и более.
При экстрапирамидном нейролептическом синдроме: в комбинации с проводимой терапией суточная доза — до 3 г, лечение в течение нескольких месяцев.
При экстрапирамидных гиперкинезах у больных с наследственными заболеваниями нервной системы: (комбинированное лечение) — 0,5–3 г/сут. Курс лечения — до 4 мес и более.
При последствиях нейроинфекций и ЧМТ: по 0,25 г 3–4 раза в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях: по 0,25 г 3 раза в сутки.
Для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков:взрослым — по 0,5–1 г 3 раза в день; детям — по 0,25–0,5 г 3–4 раза в день. Курс лечения — 1–3 мес.
При тиках: детям — по 0,25–0,5 г 3–6 раз в день, в течение 1–4 мес.
При нарушениях мочеиспускания: взрослым — по 0,5–1 г 2–3 раза в сутки; детям — по 0,25–0,5 г (суточная доза — 25–50 мг/кг). Курс лечения — 1–3 мес.
Детям с различной патологией нервной системы: в зависимости от возраста препарат рекомендуется в дозе 1–3 г. Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15–40 дней и постепенное снижение дозы до отмены Пантогама® в течение 7–8 дней. Перерыв между курсовыми приемами Пантогама®, как и для любого другого ноотропного средства, составляет от 1 до 3 мес.
Для таблеток 500 мг
При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и ЧМТ, и невротических расстройствах: по 0,25 г 3–4 раза в сутки.
При экстрапирамидных гиперкинезах у больных с наследственными заболеваниями нервной системы в комбинации с проводимой терапией: в дозе от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения — до 4 и более месяцев.
Для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков:взрослым — в дозе от 0,5 до 1 г 3 раза в сутки; детям — в дозе от 0,25 до 0,5 г 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 1–3 мес.
При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами: взрослым — в дозе от 0,5 до 1 г 3 раза в сутки; детям — в дозе от 0,25 до 0,5 г 3–4 раза в сутки. Курс лечения — до 6 мес.
При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания: по 0,25 г 3 раза в сутки.
При нейрогенных расстройствах мочеиспускания: взрослым — в дозе от 0,5 до 1 г 2–3 раза в сутки; детям — в дозе от 0,25 до 0,5 г 3 раза в сутки (суточная доза составляет 25–50 мг/кг). Курс лечения — 1–3 мес.
Детям с различной патологией нервной системы: в зависимости от возраста препарат рекомендуется принимать до 3 г в сутки (6 табл.). Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15–40 дней и постепенное снижение дозы до отмены Пантогама® в течение 7–8 дней. Перерыв между курсовыми приемами Пантогама®, как и для любого другого ноотропного средства, составляет от 1 до 3 мес.
Детям при задержке развития: по 0,5 г 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 2–3 мес.
Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания: в зависимости от массы тела препарат назначают в средней терапевтической дозе 30 мг/кг в сутки, утром и днем, с титрованием дозы в течение первых 5–7 дней. Курс лечения — 3–4 мес.
Детям при неврозоподобных состояниях (тиках; при заикании, преимущественно при клонической форме): в дозе от 0,25 до 0,5 г 3–6 раз в сутки. Курс лечения — 1–4 мес.
С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).
Сироп
Взрослым: разовая доза — 2,5–10 мл (0,25–1 г), суточная — 15–30 мл (1,5–3 г); детям: разовая доза — 2,5–5 мл (0,25–0,5 г), суточная — 7,5–30 мл (0,75–3 г). Курс лечения — 1–4 мес, иногда — до 6 мес. Через 3–6 мес возможно проведение повторного курса лечения.
Детям, в зависимости от возраста и патологии нервной системы: рекомендуется следующий диапазон доз: детям первого года — 5–10 мл (0,5–1 г) в сутки, до 3 лет — 5–12,5 мл (0,5–1,25 г) в сутки, детям от 3 до 7 лет — 7,5–15 мл (0,75–1,5 г), старше 7 лет — 10–20 мл (1–2 г).
Тактика лечения предусматривает наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15–40 дней и более с постепенным снижением дозы до отмены в течение 7–8 дней. Курс лечения — 30–90 дней (при отдельных заболеваниях до 6 мес и более).
При шизофрении: в комбинации с психотропными препаратами — от 5 до 30 мл (0,5–3 г) в сутки. Курс терапии — от 1 до 3 мес.
При эпилепсии в комбинации с антиконвульсантами: в дозе от 7,5 до 10 мл (0,75–1 г) в сутки. Курс терапии — до 1 года и более.
При нейролептическом синдроме, сопровождающемся экстрапирамидными нарушениями:суточная доза — до 30 мл (до 3 г), лечение в течение нескольких месяцев.
При экстрапирамидных гиперкинезах у больных с органическими заболеваниями нервной системы: от 5 до 30 мл (0,5–3 г) в сутки. Курс лечения — до 4 мес и более.
При последствиях нейроинфекций и ЧМТ: от 5 до 30 мл (0,5–3 г) в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях: по 2,5–5 мл (0,25–0,5 г) 3 раза в сутки.
При расстройствах мочеиспускания: детям — по 2,5–5 мл (0,25–0,5 г), суточная доза — 25–50 мг/кг, курс лечения — 1–3 мес; взрослым — по 5–10 мл (0,5–1 г) 2–3 раза в сутки.
В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими средствами. С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы.
Форма выпуска
Таблетки, 250 и 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой по 10 табл. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Сироп, 100 мг/мл. Во флаконах темного стекла по 100 мл,
укупоренных крышками с контрольным кольцом первого вскрытия. Каждый флакон вместе с мерной ложкой номинальным объемом 5 мл с риской с маркировкой «1/2» (что соответствует 2,5 мл) или с мерной ложкой номинальным объемом 5 мл с рисками с маркировкой «1/4» и «1/2» (что соответствует 1,25 мл и 2,5 мл) помещают в пачку из картона.

Глицин 1 таб (100 мг) х 2-3 раза в день под язык. При инсульте в первые 3-6 часов – 1000 мг п\я с чайной ложкой воды, далее 1-5 дней 1000 мг\сутки. Далее в течение 30 дней 1-2 таблетки 3 раза в день

Таб. Мелоксикам (= Артрозан) 1 ампула в\м 2-3 дня (до 5 дней) далее 1 таб. 15 мг 1 раз в день 10-20 дней;

Целекоксиб таб 100 и 200 мг внутрь, не связывая с употреблением пищи. Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды.

далее про Целекоксиб

Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях.
Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата.
Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза.
Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки.
Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.
Низкий вес (менее 50 кг), средняя степень тяжести недостаточности печени — пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата.
Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема.

таб. Толперизон (Мидокалм) от 50 мг х 3 раза в день; после еды

АРТРА: Глюкозамин + Хондроитин сульфат – 1 табл. 2 раза в день – 3 недели, далее – по 1 таблетке 1 раз в день не менее 6 месяцев;

На ночь на 1 час компресс Диметил сульфоксид + Прокаин 1:3 (10 дней), или Диметил сульфоксид + вода + гидрокортизон + Витамин В12 (1:2:1:1) 1,5 часа – 10 дней; или Диметил сульфоксид + вода (1:5) на 1 час.
Также местно: мазь Капсикам.

Хондрогард (Хондроитина сульфат) — по 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с 4-й инъекции. Курс лечения — 25–30 инъекций.

далее про Хондроград

При необходимости через 6 мес возможно проведение повторного курса лечения. Для формирования костной мозоли курс лечения составляет 3–4 нед (10–14 инъекций через день). Форма выпуска — Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки многослойной, или без фольги и пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 1 или 2 мл; или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 мл в пачке из картона.

Мемантин — Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение рекомендуется начинать с минимально эффективных доз. Взрослым: начальная доза — 5 мг/сут, при необходимости дозу можно еженедельно повышать на 5 мг, поддерживающая доза — 10–20 мг/сут (до 30–60 мг/сут). Пациентам с нарушением функции почек следует назначать в меньших дозах. Детям — 0,5 мг/кг/сут или из расчета 1 капля на 1 кг массы тела.

Ноофен (Фенибут): Внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая.
Астенические и тревожно-невротические состояния, головокружение
Взрослые: 250–500 мг (1-2 таб) 3 раза в день. Высшие разовые дозы: взрослым — 750 мг, пациентам старше 60 лет — 500 мг. При необходимости суточную дозу повышают до 2,5 г (2500 мг). Курс лечения — 4–6 нед.

далее про Ноофен

АТХ
N05BX Анксиолитики другие
Фармакологические группы
Психостимуляторы и ноотропные средства [Ноотропы] Психостимуляторы и ноотропные средства [Анксиолитики] Нозологическая классификация (МКБ-10)
F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
F10.3 Абстинентное состояние
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F95.9 Тики неуточненные
F98.0 Энурез неорганической природы
F98.5 Заикание [запинание] G47 Расстройства сна
H81.0 Болезнь Меньера
H81.4 Головокружение центрального происхождения
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
T75.3 Укачивание при движении
Фармакологическое действие — ноотропное, транквилизирующее, психостимулирующее.
Фармакодинамика
Аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид является производным γ-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Обладает транквилизирующими свойствами, стимулирует память и обучаемость, повышает физическую трудоспособность, устраняет психоэмоциональную напряженность, тревогу, страх и улучшает сон. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения.
В отличие от транквилизаторов под влиянием препарата Ноофен® улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). Не отмечено формирование привыкания и зависимости к препарату, синдрома отмены.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается и проникает во все ткани организма. В ткани головного мозга проникает около 0,1% γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорида от принятой дозы препарата, у пациентов в молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения через ГЭБ. Через 3 ч γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид обнаруживается в моче, в это же время концентрация в тканях мозга не понижается, его обнаруживают в мозге еще через 6 ч. 80–95% препарата метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. 5% ЛСвыводится из организма почками в неизмененном виде. На следующий день после приема γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид можно обнаружить только в моче; его определяют в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорида происходит в печени (80%), оно не является специфичным. При повторном применении ЛС не накапливается в организме.
Показания препарата Ноофен®
астенические и тревожно-невротические состояния;
заикание, тики и энурез у детей;
бессонница и ночная тревога у пожилых;
болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза;
профилактика укачивания при кинетозах;
в составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
острая почечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
возраст до 8 лет (для данной лекарственной формы);
редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (из-за раздражающего действия препарата рекомендуется назначать меньшие дозы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и в период кормления грудью не рекомендуется, т.к. нет достаточного количества клинических наблюдений.
В экспериментальных исследованиях на животных не установлено мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие препарата.
Побочные действия
Ноофен®, как и другие лекарства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Ноофен® обычно хорошо переносится.
Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% но <10%; нечасто — ≥0,1% но <1%; редко — ≥0,01% но <0,1%; очень редко — <0,01%; * — неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы*: сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль. Со стороны ЖКТ*: тошнота (в начале лечения). Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Со стороны печени и желчевыводящих путей*: при длительном применении высоких доз — гепатотоксичность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Взаимодействие В целях взаимного потенцирования Ноофен® можно комбинировать с другими психотропными препаратами, уменьшая дозы препарата Ноофен® и сочетаемых ЛС. Удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических и противопаркинсонических ЛС. Способ применения и дозы Внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая. Астенические и тревожно-невротические состояния Взрослые: 250–500 мг 3 раза в день. Высшие разовые дозы: взрослым — 750 мг, пациентам старше 60 лет — 500 мг. При необходимости суточную дозу повышают до 2,5 г (2500 мг). Курс лечения — 4–6 нед. Заикание, тики и энурез у детей: от 8 до 14 лет — по 250 мг 2–3 раза в день; дети старше 14 лет — дозы для взрослых. Бессонница и ночная тревога у пожилых: 250–500 мг 3 раза в день. Устранение головокружения при дисфункции вестибулярного анализатора: - инфекционного генеза (отогенный лабиринтит) и болезни Меньера — в период обострения назначают по 750 мг 3 раза в день в течение 5–7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств — по 250–500 мг 3 раза в день в течение 5–7 дней, затем — по 250 мг/сут на протяжении 5 дней. При относительно легком течении заболевания — по 250 мг 2 раза в день в течение 5–7 дней, затем по 250 мг/сут в течение 7–10 дней; - сосудистого и травматического генеза — назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней. Профилактика укачивания при кинетозах 250–500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия или при появлении первых симптомов укачивания. Противоукачивающее действие препарата Ноофен® усиливается при повышении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (в т.ч. неукротимая рвота) прием препарата внутрь малоэффективен даже в дозе 750–1000 мг. В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств В первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в течение дня и 750 мг на ночь с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых. Принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы недопустимо. Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и/или печени. При нарушении функции печени, высокие дозы препарата могут вызвать гепатотоксичность. Пациентам назначается в меньших дозах. Передозировка Ноофен® малотоксичен. Данных о случаях передозировки не поступало. Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени (прием более 7 г). Лечение: симптоматическое, а также промывание желудка, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота препарата нет. Особые указания При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав крови, показатели функций печени. Форма выпуска Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой по 10 шт. 2 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона. [/su_spoiler] [/su_note] Артрофоон: Внутрь, не во время приема пищи. На один прием — 2 табл. (держать во рту до полного растворения). Препарат принимать 2 раза в день, вечером и утром (до и после сна).[su_spoiler title="далее про Артрофоон"]АТХ L03 Иммуностимуляторы Фармакологические группы Противовоспалительное средство; иммуномодулирующее средство [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства] Противовоспалительное средство; иммуномодулирующее средство [Другие иммуномодуляторы] Нозологическая классификация (МКБ-10) K51 Язвенный колит M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M19.9 Артроз неуточненный M25.9 Болезнь сустава неуточненная M47 Спондилез Фармакологическое действие — противовоспалительное. Фармакодинамика Экспериментально и клинически доказано, что препарат модулирует выработку и функциональную активность эндогенного ФНО-α при ревматоидном артрите, остеоартрозе, остеохондрозе, боли в спине; неспецифическом язвенном колите (НЯК). Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. За счет уменьшения продукции ряда провоспалительных цитокинов, медиаторов воспаления препятствует прогрессированию воспалительного поражения тканей и органов-мишеней при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов и НЯК. Фармакокинетика Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание сверхмалых доз антител в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Артрофоон. Показания препарата Артрофоон ревматоидный артрит, остеоартроз (в т.ч. спондилоартроз) и другие заболевания суставов (в период ремиссии возможно применение препарата в составе монотерапии, в период обострения — в составе комплексной терапии (с НПВС); неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести. Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; дети и подростки до 18 лет (ввиду отсутствия опыта клинического применения). Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность применения Артрофоона у беременных и в период лактации не изучалась. При необходимости приема препарата следует учитывать соотношение риск/польза. Побочные действия Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата. Взаимодействие Случаи несовместимости с другими лекарственными препаратами до настоящего времени не зарегистрированы. Возможно сочетание препарата с НПВС. Способ применения и дозы Внутрь, не во время приема пищи. На один прием — 2 табл. (держать во рту до полного растворения). Препарат принимать 2 раза в день, вечером и утром (до и после сна). Ревматоидный артрит, остеоартроз (в т.ч. спондилоартроз) и другие заболевания суставов. Рекомендуемая длительность приема препарата — до 6 мес. При выраженном болевом синдроме в первые 2–4 нед терапии рекомендован прием препарата до 4 раз в сутки, в составе комплексной терапии. При улучшении состояния постепенно перейти на прием 2 табл. 2 раза в сутки. НЯК. Рекомендуемая длительность приема препарата — до 6 мес. При выраженном обострении заболевания (боли в животе, диарея) в первые 2–4 нед терапии рекомендован прием препарата до 4 раз в сутки. При улучшении состояния следует постепенно перейти на прием 2 табл. 2 раза в сутки. Передозировка При случайной передозировке возможны диспептические явления, обусловленные входящими в состав препарата наполнителями. Особые указания На 3–5-е сут после начала лечения возможно умеренно выраженное преходящее усиление болевого синдрома или местных проявлений воспаления, не требующее изменений в режиме фармакотерапии. В отдельных случаях при выраженном усилении болевого синдрома или местных признаков воспаления необходимо временно уменьшить дозу до 1–2 табл./сут. В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы либо при врожденной лактазной недостаточности. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами. Не влияет. Форма выпуска Таблетки для рассасывания. По 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона. [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Кофицил (= Аскофен П) Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости (молоко, щелочная минеральная вода). Назначают в средней дозе по 1 табл. 3–4 раза в сутки, продолжительность лечения не более 7 дней. [su_spoiler title="далее про Кофицил"]Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол* (Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol*) АТХ N02BA71 Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками Фармакологическая группа НПВС — Производные салициловой кислоты в комбинациях Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,3 г, парацетамола 0,1 г и кофеина 0,05 г; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт. или в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 упаковка. Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол* (Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol*) АТХ N02BA71 Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками Фармакологическая группа Анальгезирующее ненаркотическое средство (нестероидное противовоспалительное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство) [НПВС — Производные салициловой кислоты в комбинациях] Нозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта M25.5 Боль в суставе M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N94.6 Дисменорея неуточненная R50 Лихорадка неясного происхождения R51 Головная боль R52.2 Другая постоянная боль Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, психостимулирующее. Фармакодинамика Аскофен-П — комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ; тормозит агрегацию тромбоцитов. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Парацетамол оказывает жаропонижающее, обезболивающее действие. Показания препарата Аскофен-П® умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, миалгия, грудной корешковый синдром, люмбаго, артралгия, альгодисменорея, мигрень) у взрослых; снижение повышенной температуры тела, при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет. Противопоказания повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС или ксантинам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; выраженные нарушения функции печени или почек; астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и других НПВС; геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилии, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; портальная гипертензия, дефицит витамина К; повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); органические заболевания ССС (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия; глаукома; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст до 15 лет. С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), сердечная недостаточность тяжелой степени. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности в I и III триместре, во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери не будет превышать потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, печеночная и/или почечная недостаточность, повышение АД, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм. При длительном приеме — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (метаболический ацидоз нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Взаимодействие Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных препаратов, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Усиливает побочные действия ГКС, производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и НПВС. Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивает риск гепатотоксического эффекта). Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Салициламид, и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Способ применения и дозы Внутрь, после еды. По 1–2 табл. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 6 табл. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 ч. Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой. При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами — не менее 6 ч. Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего. Другие дозировки и схемы применения устанавливает врач. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При легких интоксикациях — звон в ушах; тяжелая интоксикация — сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечение. По мере усиления интоксикации — прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающее респираторный ацидоз. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь). Особые указания При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегатное действие, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза ПГ), закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечения у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Препарат не назначают в качестве обезболивающего средства лицам до 18 лет, в качестве жаропонижающего средства — детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями из-за опасности развитии синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Форма выпуска Таблетки. 10 табл. в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по применению в пачке из картона. Контурные ячейковые или безъячейковые упаковки помещают в групповую упаковку. [/su_spoiler] [/su_note] Каффетин® Способ применения и дозы Внутрь. Взрослым — по 1 табл. 3–4 раза в сутки. При сильных болях рекомендуется прием 2 табл. сразу. Максимальная суточная доза — 6 табл. Продолжительность приема препарата — не более 5 дней. [su_spoiler title="далее про Каффетин"]АТХ N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками Фармакологическая группа Анальгезирующее средство комбинированное (противокашлевое опиоидное средство + НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство) [Анилиды в комбинациях] Нозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень K08.8.0* Боль зубная M25.5 Боль в суставе M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N94.6 Дисменорея неуточненная R51 Головная боль R52.2 Другая постоянная боль R52.9 Боль неуточненная T14.9 Травма неуточненная Состав Таблетки 1 табл. активные вещества: парацетамол 250 мг пропифеназон 210 мг кофеин 50 мг кодеина фосфат сесквигидрат 10 мг вспомогательные вещества: глицерил дибегенат — 6,3 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 21,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,5 мг; кроскармеллоза натрия — 9,6 мг; магния стеарат — 13,5 мг; натрия лаурилсульфат — 1,5 мг; повидон — 12,5 мг; МКЦ — 28,5 мг Описание лекарственной формы Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской, гравировкой «5» на одной стороне и надписью «CAFFETIN» на другой. Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, противокашлевое, психостимулирующее. Фармакодинамика Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает ЧСС, повышает АДпри артериальной гипотензии. Кофеин улучшает всасывание других активных ингредиентов комбинированного анальгезирующего препарата. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обезболивающий эффект препарата достигается в течение 30–60 мин, а продолжительность обезболивания составляет 4–8 ч. Фармакокинетика Парацетамол. Абсорбция — высокая, Tmax в плазме составляет 0,5–2 ч после приема. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. Кофеин. При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Tmax в плазме крови достигаются через 50–75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%. T1/2 — 3,9–5,3 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Кодеин. После приема внутрь быстро всасывается. Tmax в плазме крови составляет 2–4 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов. Выводится почками и с желчью. T1/2 — 2,5–4 ч. Пропифеназон. Быстро всасывается из ЖКТ. Tmax в плазме составляет примерно 0,5–0,6 ч после приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. T1/2 составляет 2,1–2,4 ч. Показания препарата Каффетин® Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза: головная и зубная боль; мигрень; невралгия; миалгия; посттравматические боли; артралгия; альгодисменорея. Противопоказания гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; нарушение кроветворения; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз, стенокардия), аритмии, артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения сна; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, повышенная возбудимость, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, глаукома, пожилой возраст. При наличии у больного перечисленных выше заболеваний или состояний следует обязательно проконсультироваться с врачом. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, бессонница. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота. Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм, ангионевротический отек. Нарушения кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия; лейкопения, агранулоцитоз. Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или больным замечены любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу. Взаимодействие Кофеин При совместном применении кофеина и барбитуратов, противосудорожных ЛС возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Ингибиторы МАО — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Кодеин При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора. Снижает эффект метоклопрамида. Парацетамол Индукторы микросомального окисления в печени (противосудорожные ЛС, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина). Снижает эффективность урикозурических ЛС. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. Передозировка Симптомы: в случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики. Парацетамол: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Кофеин: в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. Кодеин, симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание сердечной деятельности и АД, поддерживающая терапия. В/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Особые указания Без консультации врача препарат принимают не более 5 дней. При длительном (более 1 нед) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности). Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки. 6 или 10 табл. в перфорированном стрипе из АЛ/ПЭ фольги. По 1 стрипу (10 табл.) или 2 стрипа (по 6 табл.) помещают в картонную пачку. [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Номигрен® Внутрь, запивая водой. следует принимать в самом начале приступа. Для первого приема рекомендуемая доза — 1–2 табл., если через 30 мин улучшение состояния не наступает, следует принять еще 1–2 табл. Максимальная суточная доза — не более 4 табл., максимальная доза в течение 1 нед — не более 10 табл. Препарат не рекомендуется применять длительно: после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв на 3–4 дня. [su_spoiler title="далее про Номигрен"]Действующее вещество: Камилофин+Кофеин+Меклоксамин+Пропифеназон+Эрготамин АТХ N02CA52 Эрготамин в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков Фармакологические группы Противомигренозное средство [Спазмолитики миотропные в комбинациях] Противомигренозное средство [Альфа-адреноблокаторы в комбинациях] Нозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень] G43.9 Мигрень неуточненная G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активные вещества: пропифеназон 200 мг кофеин 80 мг камилофина хлорид 25 мг меклоксамина цитрат 20 мг эрготамина тартрат 0,75 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; кросповидон; тальк; магния стеарат; желатин; кремния диоксид коллоидный; винная кислота; краситель железа оксид красный; титана диоксид; макрогол 6000; полиакрилат дисперсия; полисорбат 80; кармеллоза натрия Описание лекарственной формы Фармакологическое действие — анальгезирующее, спазмолитическое, противомигренозное. Фармакодинамика Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное, спазмолитическое и анальгезирующее действие. Эрготамин — алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HT1A-1D-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени. Пропифеназон обладает анальгезирующим действием. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Также кофеин оказывает тонизирующее действие на мозговые сосуды. Камилофин оказывает спазмолитическое действие, устраняя начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени. Меклоксамин оказывает антихолинергическое, антигистаминное, умеренно седативное и противорвотное действие. Фармакокинетика После приема внутрь эрготамин в небольшой степени всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты выделяются через кишечник с желчью. Около 4% выводится почками в неизмененном виде. Выведение эрготамина носит двухфазный характер. T1/2 в конечной фазе — 21 ч. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. в толстом). T1/2 составляет около 5 ч. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 25% пропифеназона подвергаются метаболизму при первичном прохождении через печень, Vd составляет 0,4 л/кг, Cmax в плазме крови достигается в течение 30–40 мин, максимальный эффект — через 90 мин, T1/2 — 2,1–2,4 ч, выводится почками. T1/2 меклоксамина и камилофина — 1,5–2 ч, выводятся почками. Показания препарата Номигрен® Острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой) и мигренеподобные головные боли сосудистого генеза. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия); выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов; глаукома; доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи; тиреотоксикоз; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; сепсис; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); беременность; период лактации; возраст младше 15 лет. С осторожностью: нарушения сна; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); мегаколон; пожилой возраст; одновременный прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Номигрен® противопоказано при беременности (вследствие его эффекта стимулирования матки). Не рекомендуется применение препарата в период лактации, т.к. эрготамин и кофеин проникают в грудное молоко в достаточных количествах (существует риск развития эрготизма у ребенка). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Побочные действия Со стороны ЦНС: нарушения сна, повышенная возбудимость; при длительном применении возможно развитие привыкания. Со стороны ССС: транзиторная тахикардия, изменения на ЭКГ, повышение АД, боли в области сердца, брадикардия, боли в мышцах, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связано с повышением тонуса периферических сосудов). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — диарея. Прочие: слабость в ногах; редко — периферические отеки, кожный зуд. Взаимодействие Амантадин, хинидин и трициклические антидепрессанты потенцируют действие препарата. Номигрен® усиливает эффект этанола и седативных средств. Альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин усиливают сосудосуживающее действие препарата. Нельзя назначать одновременно с сосудосуживающими средствами, т.к. это может привести к опасной для жизни артериальной гипертензии. При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) возможно повышение концентрации эрготамина в плазме крови. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, шум в ушах, боль и цианоз нижних конечностей (с понижением или полным отсутствием пульсации на периферических артериях), повышение или снижение АД, тахикардия, сонливость, ступор, судороги, тревожность. Лечение: промывание желудка, если прошло не более 4 ч после приема препарата, назначение активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии. Особые указания Не применять препарат с целью профилактики приступа мигрени! Пациентам, принимающим Номигрен®, необходимо периодически контролировать картину крови. При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги. При появлении таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, боли в области сердца, ускорение или замедление ЧСС, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.Номигрен® может влиять на психофизические способности пациента, особенно при одновременном приеме с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС. Нельзя управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами на протяжении 2–3 ч после приема препарата Номигрен®. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой. По 10 табл. в белой пропиленовой тубе, укупоренной белой пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. Каждую тубу помещают в картонную пачку. Производитель Босналек АО. Сараево, ул. Юкичева, 53, Босния и Герцеговина. Претензии потребителей направлять в адрес представительства в РФ: 119435, Москва, Саввинская наб., 11. Тел./факс: (495) 771-76-32. www.bosnalijek.eu [/su_spoiler] [/su_note] Сумамигрен Действующее вещество: Суматриптан* (Sumatriptan*) Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Рекомендуемая доза — 1 табл. (по 50 мг). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени. [su_spoiler title="далее про Суматриптан"]Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода. АТХ N02CC01 Суматриптан Фармакологическая группа Серотонинергические средства Нозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. суматриптана сукцинат 70 мг (соответствует 50 мг суматриптана) вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный оболочка: гипромеллоза; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; триэтилцитрат; лак кошенилевый красный Е124 в контурной ячейковой упаковке 2 или 6 шт.; в пачке картонной 1 упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. суматриптана сукцинат 140 мг (соответствует 100 мг суматриптана) вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный оболочка: гипромеллоза; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; триэтилцитрат; лак оранжево-желтый Е110 в контурной ячейковой упаковке 2 или 6 шт.; в пачке картонной 1 упаковка. Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, со слегка шероховатой поверхностью, розового (50 мг) и оранжевого цвета (100 мг). Фармакологическое действие — противомигренозное, серотонинергическое. Фармакодинамика Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2–5НТ7). Рецепторы 5HT1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь. Фармакокинетика После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от Cmax достигается через 45 мин. После приема 100 мг Cmax в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связывание с белками плазмы невелико (14–21%). Суматриптан метаболизируется под действием МАО А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1- и 5НТ2-серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Показания препарата Сумамигрен® Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Противопоказания гиперчувствительность к любому компоненту препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени; ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС; окклюзионные заболевания периферических сосудов; инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид); применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 нед после их отмены; выраженные нарушения функции печени и/или почек; возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена); беременность; период лактации. С осторожностью: контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата (например нарушение функции почек или печени); эпилепсия и любые состояния со снижением порога судорожной готовности; пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Общие: боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко — нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, редко — судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было). Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени. Реакции повышенной чувствительности: варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии. Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности печеночных трансаминаз. Взаимодействие Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы СИОЗС. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента. Передозировка Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Особые указания Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана. У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами. Условия хранения препарата Сумамигрен® В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Местно мази с НПВС (Вольтарен, Кетонал, Фастумгель, Быструмгель, Долобене) до 3-4 раз в день Аппликации: Димексид 30 мл воды для инъекций + 10 мл димексида + р-р витамина В12 1 мл + 3 мл Диклофенака на 1 час в течение 10 дней. После курса аппликаций – мазь Хондроксид 2 раза в день в течение 1 месяца. [/su_note] Таб Эторикоксиб (Аркоксиа) 1 раз в день в течение 14 дней. Эторикоксиб принимается внутрь, 1 раз в сутки. Необходимо принимать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемые дозы — 60 – 120 мг в сутки. У больных с печеночной недостаточностью суточную дозу 60 мг превышать не рекомендуется.[su_spoiler title="далее про Эторикоксиб"]Русское название Эторикоксиб Латинское название вещества Эторикоксиб Etoricoxibum (род. Etoricoxibi) Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб НПВС — Коксибы Нозологическая классификация (МКБ-10) • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный • M10.9 Подагра неуточненная • M13.9 Артрит неуточненный • M19.9 Артроз неуточненный • M45 Анкилозирующий спондилит Код CAS 202409-33-4 Характеристика вещества Эторикоксиб НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Фармакология Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут). Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем Cmaxснижается на 36%, Tmax увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде). Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых. Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась. Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба. Применение вещества Эторикоксиб Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита. Противопоказания Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС, АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.
Ограничения к применению
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин); сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), пероральными ГК (например, преднизолоном), СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Эторикоксиб Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, повышение активности КФК, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз. Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм. Со стороны органов ЖКТ: 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит. Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба). Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, (в т.ч. выраженное снижение АД, шок). Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия. Взаимодействие У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li+ в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает Сmax дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ, ССС, почек. Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось. Пути введения Внутрь. Меры предосторожности вещества Эторикоксиб В 2005 г. приняты рекомендации FDA1, в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs). НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС, как селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения. НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС. Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Галидор (Бенциклан) Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день на протяжении 2–3 мес. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 мес. Устранение спазма внутренних органов. 1–2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1–2 мес. [su_spoiler title="далее про Галидор"]Раствор для в/в и в/м введения В/в инъекционно (после разведения), инфузионно. Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки. Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4 ампулы) препарата, разведенного солевым раствором до 10–20 мл или в/м (глубоко) 2 мл. Курс лечения — 2–3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор® в таблетках. Каждая таблетка содержит 100 мг активного вещества бенциклана фумарата, а так же вспомогательные вещества: карбомер 934 П, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, поливинила ацетат, натрия амилопектина гликолят, крахмал, тальк. Фармакологическая группа: Спазмолитическое средство. Показания к применению • В комплексной терапии при нарушениях мозгового кровообращения, цереброваскулярных заболеваниях, атеросклеротического, ангиоспастического генеза • сосудистые заболевания глаз (в том числе окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия) • облитерирующие заболевания переферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения кровообращения • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания желудочного кишечного тракта сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника (гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром) • В урологии - спазмы мочевыводящих путей, вспомогательная терапия при нефролитиазе [/su_spoiler] [/su_note] Тиаприд (нейролептик) Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.[su_spoiler title="далее про Тиаприд"]Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3–6 мг/кг/сут. Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут. Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения В/в или в/м. Некупирующиеся боли: 200–400 мг/сут. При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально — до 1800 мг). При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза. Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут. Форма выпуска Таблетки, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке по 10 табл. или в банке светозащитного стекла 30 табл. 1 банка или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в картонную пачку. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах по 2 мл. 10 амп. вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. В контурной ячейковой упаковке 5 амп.. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. [/su_spoiler][su_spoiler title="Пример лечение - истеричка, придурок, ВСД + аномалия Киммерли (20 лет)"]Р-р Галидор 2,0 мл на 200 мл натрий-хлор в\в капельно; Таб. Карбамазепин 200 мг 1\2 н\н Таб. Амитриптилин 25 мг 1\2 н\н Таб. Мидокалм 150 1\2 таб Таб Атенолол 12,5 мг (Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие) Таб. Феназепам 1\2 таб н\н Р-р Кеторол 1,0 в\м Р-р Цитофлавин 10,0 на 5% глюкозе 500 мл в\в капельно Таб. Тералиджин 5 мг н\н [/su_spoiler] Тералиджен - Внутрь, Суточная доза распределяется на 3–4 приема: 5–10 мг/сут (снотворное действие); 60–80 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях — 0,2–0,4 г/сут.[su_spoiler title="Далее про Тералиджен"]АТХ R06AD01 Алимемазин Фармакологическая группа Антипсихотические препараты [Нейролептики] Нозологическая классификация (МКБ-10) F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство F40 Фобические тревожные расстройства F41.1 Генерализованное тревожное расстройство F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства F45 Соматоформные расстройства F45.2 Ипохондрическое расстройство F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы F48 Другие невротические расстройства G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] R45.1 Беспокойство и возбуждение Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: алимемазина тартрат 5 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); кремния диоксид коллоидный; сахар рафинированный (сахароза); крахмал пшеничный; тапиока (крахмал тапиоки); тальк; магния стеарат оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид; краситель Оспрей R110 розовый; тальк Описание лекарственной формы Таблетки: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с выдавленным символом на одной стороне и полоской на другой; стороны и края без повреждений. Фармакологическое действие — спазмолитическое, антипсихотическое, антигистаминное, противокашлевое, противорвотное, снотворное. Фармакодинамика Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное α-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15–20 мин, длительность действия — 6–8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен. В связи с хорошей переносимостью находит применение в детской, подростковой и геронтологической практике. Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается, Tmax в плазме — 1–2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 20–30%, T1/2 — 3,5–4 ч. Выводится почками — 70–80% в виде метаболита (сульфоксида) в течение 48 ч. Начало эффекта — через 15–20 мин, длительность действия — 6–8 ч. Показания препарата Тералиджен® неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств; психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами; тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных и сосудистых заболеваний; сенестопатические депрессии; соматизированные психические расстройства; состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях; нарушения сна различного генеза; аллергические реакции (симптоматическое лечение). Противопоказания гиперчувствительность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; тяжелые заболевания печени и почек; паркинсонизм; миастения; синдром Рейе; одновременное применение ингибиторов МАО; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 7 лет. С осторожностью: хронический алкоголизм, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно. Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость, возникающие, главным образом, в первые дни приема и редко требующие отмены препарата; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей). Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах. Со стороны ССС: головокружение, снижение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита. Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета. Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи. Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация. Взаимодействие Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и других антипсихотических (нейролептиков) ЛС, а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с этанолом и ЛС, подавляющими функции ЦНС — усиление угнетения ЦНС, с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата. Способ применения и дозы Внутрь. Суточная доза распределяется на 3–4 приема. Взрослым — 5–10 мг/сут (снотворное действие); 60–80 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях — 0,2–0,4 г/сут. Детям с 7 лет назначают по следующей схеме (в зависимости от возраста и массы тела): 2,5–5 мг/сут (снотворное действие); 5–20 мг/сут (в качестве симптоматического лечения аллергических реакций); 20–40 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях возможно повышение суточной дозы до 60 мг/сут. Передозировка Симптомы: усиление побочных реакций, угнетение сознания. Лечение: симптоматическое. Особые указания При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. В период лечения не следует употреблять алкоголь. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурных ячейковых упаковках по 10 или 25 шт. В пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Р-р Берлитион 600 ЕД на 200 мл натрий хлор в\в капельно. Берлитион 300 (капсулы) или берлитион-300 ораль – перорально по 2 капсулы 1 р/с; берлитион 600 (капсулы) – 1 капсула в день до завтрака (первого приема еды) за 30 минут. [su_spoiler title="Далее про Берлитион"]Показания к применению: • диабетическая, также алкогольная полинейропатия (лечение и превентивная терапия); • заболевания печени (острый гепатит любого генеза, кроме тяжелой степени; хронический гепатиты, цирроз печени). Фармакологическое действие: Берлитион (Нейролипон, Октолипен, Тиоктовая кислота (Thioctic acid)– средство из группы гепатопротекторов. Обладает также гиполипидемическим и гипогликемическим действием. Действующее вещество – альфа-липоевая кислота – кофермент реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Образуется эндогенно. Применение альфа-липоевой кислоты при сахарном диабете у животных, вызванном экспериментальным путем, показало уменьшение концентрации глюкозы в крови, увеличение концентрации гликогена в печени. Берлитион способ применения и дозы: При алкогольной или диабетической полинейропатии: берлитион 300 (капсулы) или берлитион-300 ораль – перорально по 2 капсулы 1 р/с; берлитион 600 (капсулы) – 1 капсула в день до завтрака (первого приема еды) за 30 минут. Препарат нельзя запивать молоком (соединяется с кальцием, содержащим в молочных продуктах). При тяжелых формах заболевания на протяжении 7-14 дней назначают сочетанный прием берлитиона внутрь и внутривенно (24 мл 1 р/с утром внутривенно берлитион 600 или 12-24 мл берлитион 300, вечером принять капсулу или таблетку берлитиона 600 или 300). Берлитион – концентрат для разведения и инфузии разводят только изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%). Ампулу продукта разводят в 250 мл и вводят внутривенно на протяжении не меньше 30 минут. Во время введения флакон с растворенным берлитионом закрыть фольгой для защиты от действия света. При условии защиты от света берлитион в последствии разведения пригоден к использованию 6 часов. После окончания курса инфузий переходят на таблетированный прием продукта (или капсулы берлитион 300 или 600). Продолжительность лечения – не меньше 2 месяцев. В случае надобности курс повторяют через 6 месяцев. Берлитион 300 пригоден для внутримышечного введения: объем инъекции должен составлять не более 2 мл, зону в/м введения постоянно меняют. Продолжительность терапии – 2-4 недели. В/м введение дополняют приемом берлитиона внутрь продуктом берлитион 300 ораль 1-2 таблетки каждый день на протяжении 1-2 месяцев. При заболеваниях печени применяют 600-1200 берлитиона в день, что зависит от степени тяжести заболевания и данных лабораторного обследования функций печени у заболевшего. [/su_spoiler] [/su_note][su_spoiler title="Пример лечения - алкаш 40 лет, полинейропатия токсическая "]Р-р Пентокс 5,0 мл на 200 мл натрий-хлор Р-р Пирацетам 10,0 в\в струйно Таб Конкор 2,5 мг 1\4 таб Р-р Кеторол 1,0 в\м Таб. Карбамазепин 200 1\2 таб Таб. Феназепам 1\2 на ночь [/su_spoiler] Лизина Эсцинат 5,0 на 200 натрий-хлор в\в капельно [su_spoiler title="далее про Лизин Эсцинат"]Препарат оказывает противовоспалительное, противоотечное и обезболивающее действие. Эсцин понижает активность лизосомальных гидролаз, что предупреждает расщепление мукополисахаридов в стенках капилляров и в соединительной ткани, которая их окружает, и таким образом нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость и оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противовоспалительное и обезболивающее действие. Препарат повышает тонус сосудов, оказывает умеренный иммунокорригирующий и гипогликемический эффекты. Показания к применению: Посттравматическая, интра- и послеоперационная отечность любой локализации: тяжелая отечность головного и спинного мозга, в том числе с субарахноидальными и внутричерепными гематомами и смещением срединных структур головного мозга и синдромом отека-набухания; отеки мягких тканей с вовлечением опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся локальными расстройствами их кровообеспечения и болевым синдромом; отечно-болевые синдромы позвоночника, туловища, конечностей; тяжелые нарушения венозного кровообращения нижних конечностей при остром тромбофлебите, сопровождающиеся отечно-воспалительным синдромом. Способ применения: Суточная доза препарата для взрослых составляет 5-10 мл. 5-10 мл препарата разводят в 15-50 мл натрия хлорида, раствора для инъекций 0,9% и вводят только внутривенно (внутриартериальное введение не допускается). При состояниях, угрожающих жизни больного (острая черепно-мозговая травма, интра- и послеоперационная отечность головного и спинного мозга с явлениями отека-набухания, отечность больших размеров вследствие распространенных травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата), суточную дозу увеличивают до 10 мл дважды в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 25 мл. Длительность применения препарата составляет 2-8 суток, в зависимости от эффективности терапии. У детей разовая доза вводиться из расчета: 1-5 лет - 0,22 мг L-лизина эсцината на кг массы тела; 5-10 лет - 0,18 мг L-лизина эсцината на кг масы тела; 10 лет и старше - 0,15 мг L-лизина эсцината на кг массы тела; старше 10 лет - 0,12 мг L-лизина эсцината эсцина на кг массы тела. Препарат вводят 2 раза в сутки. Продолжительность курса от 2 до 8 дней, зависимо от состояния больного и эффективности терапии. Побочные действия: При индивидуальной чувствительности эсцина у отдельных больных возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Противопоказания: Препарат противопоказан больным с выраженными нарушениями функции почек, а также лицам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Дети до 1 года. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ. У отдельных больных с гепатохолециститом при назначении препарата возможно кратковременное повышение активности трансаминаз, не составляющее угрозы для больных и не требующее отмены препарата. Опыта применения у беременных и у женщин в период лактации нет. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ. При лечении L-лизина эсцинатом возможно назначение других лекарственных средств при соответствующих показаниях (противовоспалительных, анальгетиков, антимикробных). Препарат не следует применять одновременно с аминогликозидами из-за возможности повышения их нефротоксичности. При необходимости одновременного назначения L-лизина эсцината и антикоагулянтов дозы последних необходимо снижать, (контроль протромбинового индекса). Связывание эсцина с белком плазмы ухудшается при одновременном применении антибиотиков цефалоспоринового ряда, что может повышать концентрацию свободного эсцина в крови с риском развития побочных эффектов последнего. Форма выпуска: Раствор для инъекций. Упаковка: 10 ампул по 5 мл в коробке. [/su_spoiler] [su_spoiler title="Пример лечения - люмбоишалгия, грыжа"]р-р Ципрофлоксацин 100,0 в\в капельно 2 р\день р-р Диклофенак 3,0 в\м р-р Лазикс 20 мг в\м в конце инфузии р-р Трамадол 2,0 в\м н\н р-р Ксефокам 8 мг на 200 мл натрий-хлор в\в таб. Амиодарон 200 мг 3 раза в день таб. Амитриптилин 25 мг 2 раза в день таб. Карбамазепин 200 мг 2 раза в день таб. Кардиомагнил 75 мг 1 таб п\о таб. Мидокалм 150 2 раза в день Лизина Эсцинат 5,0 на 200 натрий-хлор в\в капельно [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Вазобрал: во время употребления пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата составляет ½-1 таблетки дважды в сутки [su_spoiler title="далее про Вазобрал"]Вазобрал – это лекарственный препарат комбинированного действия, относящийся к группе алкалоидов (природные азотсодержащие органические соединения). Активные компоненты лекарства способствуют стимуляции выработки дофамина и серотонина, которые являются нейромедиаторами головного мозга. Кроме этого, вещества, входящие в состав медикамента, благотворно влияют на обменные процессы, повышают плотность сосудистой стенки, а также сокращают агрегацию тромбоцитов. Головная боль Головная боль – частый симптом шейного остеохондроза, возникающий в результате сдавливания нервных окончаний и сосудов На фоне приема вазобрала при остеохондрозе значительно повышается устойчивость тканей мозга к гипоксии, которая может быть спровоцирована компрессией позвоночных артерий. Также применение средства обеспечивает повышение умственной работоспособности, стимуляцию центральной нервной системы и уменьшение чувства усталости. К активным компонентам препарата относятся: Кофеин – натуральный алкалоид, производящий тонизирующий эффект на организм. Повышает двигательную и интеллектуальную активность, активизирует процессы возбуждения нервных импульсов в головном мозге. Дигидроэргокриптин – дигидрированное производное спорыньи. Компонент уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает прочность сосудистой стенки, стабилизирует метаболические процессы в головном мозге, улучшает мозговое кровообращение. Алкалоид спорыньи – лекарственное вещество, обладающее широким спектром действия. Компонент активизирует серотониновые нервные окончания, повышает тонус сосудов во всем организме, благотворно влияет на дофаминовый обмен. Вазобрал при шейном остеохондрозе должен назначаться исключительно врачом, с учетом сопутствующих симптомов, неграмотное же применение средств, корректирующих мозговое кровообращение, может оказаться малоэффективным. Основные показания к применению Лекарственный препарат Вазобрал назначается пациентам, страдающим заболеваниями вен, предъявляющим жалобы на частые головокружения, постоянную головную боль, нарушение координации движений. Кроме этого, медикамент предписывается при лечении болезни Меньера, тиннитуса (шум в ушах), синдрома Рейно, а также при расстройстве памяти, утрате правильной ориентации, ишемических повреждениях различной этиологии. Вазобрал помогает головному мозгу постоянно быть в форме и противостоять различным негативным факторам В профилактических целях лекарственное средство может быть назначено в таких случаях: при снижении интеллектуальных способностей; при нарушении мозгового кровообращения; при поражении сетчатой оболочки глазного яблока; в случае цереброваскулярной недостаточности; при метеотропных реакциях организма (болезненная метеочувствительность), проявляющихся расстройством сна, потерей сознания, тошнотой, головокружением; при гиперчувствительности к температурным перепадам. При остеохондрозе лекарственный препарат назначается как вспомогательное средство в составе комплексной терапии, направленной на устранение основного заболевания. Противопоказания Не рекомендовано применение вазобрала при наличии у пациента: повышенной чувствительности к отдельным компонентам лекарства; в период беременности (безвредность медикамента для плода не доказана); с особой осторожностью во время лактации (существуют сведения, что препарат негативно влияет на выработку грудного молока). Во избежание нежелательных последствий желательно согласовать прием лекарства с лечащим врачом. Побочные явления В редких случаях на фоне применения медикамента могут возникнуть такие побочные эффекты: снижение артериального давления (ввиду этого лицам, страдающим гипотонией, лекарственное средство назначается с особой осторожностью); сбои в работе сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, проявляющееся увеличением частоты сердечных сокращений, снижение давления; кожные проявления аллергии: гиперемия кожных покровов, зуд, сыпь; нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, мигрень, незначительное возбуждение. Побочные явления от лекарства Побочные явления при приеме вазобрала незначительны и возникают крайне редко Стоит отметить, что понижение давления на фоне применения препарата не является ярко выраженным и носит кратковременный характер, поэтому в случае гипертонии лекарство при совместном приеме гипотензивных средств дает очень хороший результат. Вазобрал дополняет действие лекарств, предназначенных для снижения давления. Это доказано клинически и подтверждено многочисленными отзывами пациентов, страдающих гипертонией. Однако важно понимать, что одновременное применение гипотензивных препаратов и вазобрала может привести к резкому снижению давления и спровоцировать гипотонический криз. Поэтому использование этих лекарств должно осуществляться только под контролем специалиста. Взаимодействие препарата с алкоголем При применении лекарственного средства Вазобрал не рекомендовано употребление алкогольных напитков. Однако стоит заметить, что при лечении такого психического заболевания, как алкоголизм, нередко назначаются препараты, корректирующие мозговое кровообращение. Целью назначения подобного рода препаратов является устранение симптоматических проявлений, спровоцированных алкогольной интоксикацией. Это головокружение, рвота, тошнота, бессонница. В таких случаях прием вазобрала считается целесообразным. Алкоголь и лекарства Употребление алкоголя во время приема вазобрала может нанести вред здоровью, так как спиртные напитки способны усиливать лекарственный эффект от препарата, а также его побочные действия Однако самостоятельное назначение препарата запрещено. Подобное лечение должно назначаться только квалифицированным специалистом, поскольку одновременное использование лекарства и спиртного может значительно ухудшить состояние больного. Совместимость с другими лекарствами Как уже упоминалось ранее, одновременный прием препарата Вазобрал и гипотензивных средств должен осуществляться с особой осторожностью и только под контролем врача, поскольку при неграмотном их применении существует вероятность возникновения гипотонического криза. Также не рекомендуется использование средства с веществами, оказывающими расслабляющее действие на организм. В сочетании с Мексидолом препарат проявляет себя положительно. Данные средства полностью совместимы и дополняют действие друг друга. Мексидол рекомендуется применять четырехнедельным курсом, придерживаясь дозировок, предписанных доктором. Режим дозирования Продолжительность приема лекарства устанавливается врачом в строго индивидуальном порядке, с учетом степени выраженности заболевания, возраста пациента и индивидуальных особенностей организма. Если специалист не порекомендовал другую схему приема, то Вазобрал следует принимать во время употребления пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата составляет ½-1 таблетки дважды в сутки. В среднем длительность терапевтического курса составляет 2-3 месяца, в случае необходимости применение лекарства может быть продлено после небольшого временного интервала. Симптомы передозировки В случае применения лекарственного средства не в соответствии с рекомендациями, предписанными врачом или указанными в прилагаемой к препарату инструкции, существует вероятность развития передозировки. Головная боль у женщины Следует помнить, что самостоятельное назначение препарата Вазобрал, без предварительной консультации со специалистом недопустимо Симптоматически такое явление проявляется в виде тошноты, головной боли, аллергической реакции, головокружения. При возникновении хотя бы одного из вышеуказанных симптомов необходимо без замедления обратиться к врачу. Применение при беременности и лактации От приема препарата во время вынашивания ребенка лучше отказаться ввиду отсутствия информации о клинической безопасности использования лекарства при беременности. При острой необходимости целесообразность применения вазобрала определяется исключительно квалифицированным специалистом. [/su_spoiler] [/su_note] Клоназепам - Внутрь, начиная с небольших доз и постепенно увеличивая до оптимальной для данного больного дозы. В 3–4 приема в день: взрослым — 4–8 мг, детям до 1 года — по 0,5–1 мг, 1–5 лет — по 1–3 мг, 5–12 лет — по 3–6 мг.[su_spoiler title="далее про Клоназепам"]Фармакологическая группа Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ-10) G24 Дистония G40 Эпилепсия G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них] G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal G41 Эпилептический статус R25.2 Судорога и спазм Состав и форма выпуска 1 таблетка (делимая) содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в упаковке 30 и 20 шт. Фармакологическое действие — противоэпилептическое, противосудорожное, миорелаксирующее. Показания препарата Клонотрил Эпилепсия (все формы), в т.ч. у новорожденных (типичные и атипичные малые припадки, генерализованные первичные и вторичные тонико-клонические припадки), эпилептический статус (все клинические формы), фокальные припадки (с простой и комплексной симптоматикой), различные формы миоклонуса и атаксий. Противопоказания Гиперчувствительность, острая легочная недостаточность, угнетение дыхания, беременность. Побочные действия Сонливость, утомляемость, парадоксальная агрессивность, раздражительность, изменения психики, снижение мышечного тонуса, нарушение координации, гиперсаливация (у новорожденных), нарушения крови и функции печени с повышением уровня сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Способ применения и дозы Внутрь, начиная с небольших доз и постепенно увеличивая до оптимальной для данного больного дозы. В 3–4 приема в день: взрослым — 4–8 мг, детям до 1 года — по 0,5–1 мг, 1–5 лет — по 1–3 мг, 5–12 лет — по 3–6 мг. Меры предосторожности Во избежание учащения припадков отмену (переход на др. противоэпилептическое средство) проводят постепенно. Следует предупреждать больных об опасности управления машинами, механизмами и др., об изменении в поведении. Во время лечения не допустимо употребление алкоголя. С осторожностью назначают при респираторных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, пожилым, ослабленным пациентам. Лактирующие женщины должны прекратить грудное вскармливание.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Феназепам: Внутрь При нарушениях сна — 0,5 мг за 20–30 мин до сна. Для лечения невpoтических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут. [su_spoiler title="далее про феназепам"]Действующее вещество: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine) АТХ N05BX Анксиолитики другие Фармакологическая группа Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики] Нозологическая классификация (МКБ-10) F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство F29 Неорганический психоз неуточненный F40 Фобические тревожные расстройства F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное F41 Другие тревожные расстройства F41.9 Тревожное расстройство неуточненное F45 Соматоформные расстройства F45.2 Ипохондрическое расстройство F48 Другие невротические расстройства F48.0 Неврастения F48.9 Невротическое расстройство неуточненное F51.0 Бессонница неорганической этиологии F60.2 Диссоциальное расстройство личности F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности F95 Тики G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное G40 Эпилепсия G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы R25.8.0* Гиперкинез R45.0 Нервозность R45.4 Раздражительность и озлобление Описание лекарственной формы Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской (для дозировки 1 мг). Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, снотворное, седативное. Фармакодинамика Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Фармакокинетика После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Показания препарата Феназепам® невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью; реактивные психозы и ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов); вегетативные дисфункции и расстройства сна; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения; височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства); лечение гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности. Противопоказания повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам); кома; шок; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами; тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности); острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (I триместр); период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены). С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральная и спинальная атаксия, лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС; органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пациенты пожилого возраста. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает частоту развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка). Побочные действия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз). Взаимодействие При одновременном применении Феназепам® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Феназепам® может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Способ применения и дозы Внутрь. При нарушениях сна — 0,5 мг за 20–30 мин до сна. Для лечения невpoтических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут. Для лечения алкогольной абстиненции — 2–5 мг/сут. Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2–3 мг 1–2 раза в сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно. Передозировка Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, , контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфический антагонист — флумазенил (в условиях стационара) в/в 0,2 мг, при необходимости — до 1 мг в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Особые указания При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов. У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС, наблюдается терапевтический ответ на применение Феназепама® в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приема (8–12 нед). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 шт. в упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 шт. в банках полимерных с крышками контроля первого вскрытия. 5 упаковок по 10 шт. или 2 упаковки по 25 шт., или 1 банку помещают в пачку картонную.[/su_spoiler] [/su_note] Ибупрофен (Нурофен): Внутрь, запивая водой. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 табл. (200 мг) до 3–4 раз в сутки. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 табл. (400 мг) до 3 раз в сутки. [su_spoiler title="далее про Ибупрофен"]Химическое название (RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота Фармакологическая группа вещества Ибупрофен НПВС — Производные пропионовой кислоты Нозологическая классификация (МКБ-10) G43 Мигрень G44.2 Головная боль напряженного типа G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках G54.5 Невралгическая амиотрофия H92.0 Оталгия J01 Острый синусит J02.9 Острый фарингит неуточненный J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) J04.0 Острый ларингит J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации J11 Грипп, вирус не идентифицирован J18 Пневмония без уточнения возбудителя J30 Вазомоторный и аллергический ринит J31.0 Хронический ринит J31.2 Хронический фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37.0 Хронический ларингит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический K08.8.0* Боль зубная M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+) M10.9 Подагра неуточненная M13.9 Артрит неуточненный M19.9 Артроз неуточненный M25.5 Боль в суставе M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M47 Спондилез M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.5 Боль внизу спины M65 Синовиты и тендосиновиты M71 Другие бурсопатии M75.0 Адгезивный капсулит плеча M77.9 Энтезопатия неуточненная M79.0 Ревматизм неуточненный M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные M79.3 Панникулит неуточненный M89.9 Болезнь костей неуточненная N04 Нефротический синдром N70 Сальпингит и оофорит N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные N94.6 Дисменорея неуточненная Q25.0 Открытый артериальный проток R07.0 Боль в горле R50.0 Лихорадка с ознобом R51 Головная боль R52.9 Боль неуточненная R60.0 Локализованный отек R68.8.0* Синдром воспалительный T03.9 Множественные вывихи, растяжения и повреждения капсульно-связочного аппарата суставов неуточненные T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела T14.9 Травма неуточненная Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч). Применение вещества Ибупрофен Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии). Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей). Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед. Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях). Противопоказания Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей). Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит. Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны). Ограничения к применению Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения). Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Ибупрофен Системные эффекты Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз. Прочие: усиление потоотделения, лихорадка. При в/в введении Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения. Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника. Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена. Ниже перечислены описанные неблагоприятные события: Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 — легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота). Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 — острая почечная недостаточность. Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 — желудочно-кишечное кровотечение. Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
При наружном применении
Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).
Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Пути введения
Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).
Меры предосторожности вещества Ибупрофен
Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.
Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Грандаксин 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

далее про Грандаксин

Действующее вещество:
Тофизопам* (Tofisopam*)
АТХ
N05BA23 Тофизопам
Фармакологическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики] Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.3 Абстинентное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
F48 Другие невротические расстройства
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G71.0 Мышечная дистрофия
G72 Другие миопатии
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках
N94.3 Синдром предменструального напряжения
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
R07.2 Боль в области сердца
R45.3 Деморализация и апатия
R53 Недомогание и утомляемость
Фармакологическое действие — анксиолитическое.
Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.
Показания препарата Грандаксин®
неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными
расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
предменструальный синдром;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
алкогольный абстинентный синдром;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
I триместр беременности;
период кормления грудью;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.

Баклофен - начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта. Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза — 100 мг.

далее про Баклофен

АТХ
M03BX01 Баклофен
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
G03.9 Менингит неуточненный
G35 Рассеянный склероз
G80 Детский церебральный паралич
G93 Другие поражения головного мозга
G95 Другие болезни спинного мозга
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
R25.2 Судорога и спазм
S06 Внутричерепная травма
T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне
3D-изображения
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета; по 10 мг — с делительной риской, по 25 мг — без нее.
Характеристика
Производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор), миорелаксант центрального действия.
Фармакологическое действие — миорелаксирующее, антиспастическое.
Фармакодинамика
Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).
Показания препарата Баклосан®
Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью — при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пожилом и в детском (до 12 лет) возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение АД, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении — нарушение функции почек.
Взаимодействие
Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.
Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.
Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта. Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Детям, начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 3 дня (с осторожностью). Обычно рекомендуемые дозы: детям в возрасте от 1 года до 2 лет — 10–20 мг в день, 2–6 лет — 20–30 мг в день, 6–10 лет — 30–60 мг в день. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг массы тела.
Передозировка
Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: обильное питье, назначение диуретиков, при угнетении дыхания — проведение искусственной вентиляции легких. Специфического антидота не существует.
Особые указания
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Примидон (Гексамидин) Внутрь, после еды — по 0,125 г/сут, с постепенным повышением дозы до 0,5–1,5 г. 1 таблетка содержит примидона 0,25 г.

далее про Примидон

Действующее вещество:
Примидон* (Primidone*)
АТХ
N03AA03 Примидон
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит примидона 0,25 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.
Фармакологическое действие — противосудорожное.
Тормозит иррадиацию возбуждения из эпилептогенного очага.
Показания препарата Гексамидин
Эпилепсия (большие судорожные приступы).
Противопоказания
Печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды — по 0,125 г/сут, с постепенным повышением дозы до 0,5–1,5 г.

Анаприлин пропранолол 10-20 мг 2 раза в день, постепенно 1 раз в 5-7 дней дозу повышают до достижения эффекта или побочного действия. Эффективная доза 80-320 мг в сутки (Эссенциальный тремор)

Атаракс (Гидроксизин) — 2-4 таб в день 1 таб 25 мг

далее про Атаракс

Инструкция на Атаракс должна четко соблюдаться при лечении препаратом. Лекарство принимается внутрь. При лечении состояния тревоги рекомендовано применять 0,05 таблетки ежесуточно. Если у пациента отмечается тяжелая степень тревоги, в сутки можно принимать 0,3 г препарата.
Перед хирургической операцией рекомендовано принимать 0,05-0,2 г. Препарат дают пациенту за один час до проведения операции. Дополнительно можно принять 0,05 г на ночь перед проведением анестезии.
Если проводится лечение зуда, то изначально пациенту рекомендуется использовать 0,025 г лекарства. Если есть необходимость, такую дозу Атаракса можно принимать 3-4 раза в день. Самая большая доза, принимаемая одновременно, не должна превышать 0,2 г, а доза в сутки не должна превышать 0,3 г.
При лечении зуда у детей дошкольного возраста (от 3 лет) используется суточная доза 0,001-0,0025 г/кг веса ребенка.
Показания
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).
Фармакологическая группа вещества Гидроксизин
Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F10.3 Абстинентное состояние
F41 Другие тревожные расстройства
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F45 Соматоформные расстройства
F48 Другие невротические расстройства
L29 Зуд
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R45.4 Раздражительность и озлобление
Z100.0* Анестезиология и премедикация
Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Код CAS
68-88-2
Характеристика вещества Гидроксизин
Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.
Фармакология
Фармакологическое действие — анксиолитическое, H1-антигистаминное.
Фармакодинамика
Гидроксизин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон.
Помимо Н1-гистаминоблокирующего, оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Улучшает когнитивные функции, в т.ч внимание и память. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены при продолжительном применении.
При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме в дозе 50 мг 3 раза в день.
Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30–45 мин.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь абсорбция высокая, значение Тmax составляет 2 ч. После приема средней дозы 50 мг Cmax у взрослых — 70 нг/мл.
После в/м введения однократной дозы 50 мг Cmax составляет 65 нг/мл.
Распределение. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение Vd составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.
Метаболизм. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) — является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение. T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон — 7–20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой внутрь или 16% от в/м дозы гидроксизина).
Особые группы пациентов
Пожилые. У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, Vd — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети до 1 года. У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Т1/2 составляет 4 ч.
Дети от 1 года до 14 лет. Т1/2 составляет 11 ч.
Печеночная недостаточность. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина (24±7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Применение вещества Гидроксизин
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).
Ограничения к применению
Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и во время родов.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).
Побочные действия вещества Гидроксизин
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость. Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок. Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия. Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация. Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения. Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Со стороны сосудов: редко — снижение АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание. В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения. Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина. Взаимодействие Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Гидрокизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы. Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает Cmax метаболита цетиризина на 20%. Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого. Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение. Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»). Передозировка Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс. Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов. В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ. Применение аналептиков недопустимо. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен. Пути введения Внутрь, в/м. Меры предосторожности вещества Гидроксизин При одновременном применении с ЛС, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и средствами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить. Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, поэтому одновременное использование с другими средствами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие ЛС, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более ЛС, удлиняющих интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни тяжелых сердечных аритмий. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста применение гидроксизина должно быть прекращено за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных. Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя. Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Применение других седативных ЛС может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций[/su_spoiler] [/su_note] Сульпирид - Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности. [su_spoiler title="далее про Сульпирид"]Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы. Таблетки 200 мг Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Таблетки 50 мг Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых. Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина АТХ N05AL01 Сульпирид Фармакологическая группа Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики] Нозологическая классификация (МКБ-10) F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами F10.4 Абстинентное состояние с делирием F20 Шизофрения F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F48 Другие невротические расстройства F84.0 Детский аутизм F91 Расстройства поведения R45.1 Беспокойство и возбуждение 3D-изображения Описание лекарственной формы Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны Фармакологическое действие — нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Фармакодинамика Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Фармакокинетика При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке. Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс. Показания препарата Просульпин® В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами: острая и хроническая шизофрения; острые делириозные состояния; депрессии различной этиологии; неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг); тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг). Противопоказания повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата; пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы); гиперпролактинемия; острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками; аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз; феохромоцитома; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг); детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг); в комбинации с: - сультопридом; - антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»). С осторожностью Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д. В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте. Применение при беременности и кормлении грудью Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности. Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром. При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания. Побочные действия Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия. Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени. Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes». Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. Взаимодействие Противопоказанные комбинации Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства. Сулътоприд Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий. Не рекомендуемые комбинации Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д. Алкоголь Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Леводопа Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ. Комбинации, требующие осторожности Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль. Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов. Комбинации, которые следует принимать во внимание Антигипертензивные препараты Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие). Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема. Способ применения и дозы Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы. Таблетки 200 мг Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Таблетки 50 мг Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых. Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.): Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида, % стандартной Увеличение интервала между приемами 30–60 70 1,5 раза 10–30 50 2 раза <10 34 3 раза Передозировка Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм. Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга. Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии: - брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; - гипокалиемия; - врожденное удлинение интервала QT; - одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT. За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения. Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен: - у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен; - при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам. В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт. Условия отпуска из аптек По рецепту. Условия хранения препарата Просульпин® В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Просульпин® 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Этаперазин (Перфеназин) - По инструкции Этаперазин следует принимать внутрь после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. таблетка содержит 4 или 10 мг При психотических расстройствах назначают по 4-16 мг препарата 2-4 раза за день. При хроническом характере заболевания суточную дозировку увеличивают до 64 мг. Продолжительность терапевтического курса составляет 1-4 месяца. При неврозах и в качестве противорвотного средства Этаперазин принимают по 4-8 мг 3-4 раза за день при максимальной суточной дозе 24 мг. Пожилым пациентам, ослабленным или истощенным больным, как правило, требуется меньшая начальная доза. [su_spoiler title="далее про Этаперазин"]Фармакологическая группа вещества Перфеназин Нейролептики Противорвотные средства Нозологическая классификация (МКБ-10) F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью F06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство F10.2 Синдром алкогольной зависимости F20 Шизофрения F29 Неорганический психоз неуточненный F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности L29 Зуд R06.6 Икота R11 Тошнота и рвота Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Код CAS 58-39-9 Характеристика вещества Перфеназин Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый или белый с едва заметным сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы разлагаются на свету. Фармакологическое действие - антипсихотическое, противорвотное. Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Ингибирование D2-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется снижением АД (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект развивается через 4–7 дней и достигает максимума через 1,5–6 мес (в зависимости от характера заболевания). Хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками. Применение вещества Перфеназин Психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии. Противопоказания Гиперчувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС. Ограничения к применению Пациенты в период отмены алкоголя, судорожные расстройства, депрессия (у пациентов с депрессией при лечении сохраняется возможность суицида, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству ЛС во время лечения до наступления полной ремиссии), почечная недостаточность; нарушения дыхания, вызванные острой легочной инфекцией или хроническими респираторными заболеваниями (например тяжелая астма или эмфизема), эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет). Побочные действия вещества Перфеназин Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение/повышение АД, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация кожи, астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, желтуха. Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств). Взаимодействие Усиливает эффект других средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя. Актуализация информации При одновременном применении перфеназина с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности, с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции - увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. При применении со средствами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза. Применение перфеназина с холинолитиками может привести к усилению их антихолинергического эффекта, при этом антипсихотический эффект перфеназина может уменьшаться. При сочетанном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Перфеназин может уменьшать действие амфетаминов, леводопы, эпинефрина. При одновременном применении перфеназина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Источники информации USP dispensing information. V. 1.- 23rd ed.- Micromedex, Inc., USA[/su_spoiler] [/su_note] Азилект - Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. [su_spoiler title="далее про Азилект"]АТХ N04BD02 Разагилин Фармакологические группы Дофаминомиметики Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор [Противопаркинсонические средства] Нозологическая классификация (МКБ-10) G20 Болезнь Паркинсона Фармакологическое действие — противопаркинсоническое, ингибирующее МАО-В. Фармакодинамика Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»). Фармакокинетика Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, его Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на Tmax разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20%, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 составляет 0,6–2 ч. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80%, соответственно. Показания препарата Азилект Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы). Противопоказания гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью); детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности). С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с СИОЗС (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2. Применение при беременности и кормлении грудью Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода. Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка. Побочные действия В целом в программе клинического исследования разагилина участвовал 1361 пациент, что составило 3076,4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет. Монотерапия В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151). Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000%; очень редко — <1/10000. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грипп (4,7/0,7%). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто — рак кожи (1,3/0,7%). Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения (1,3/0%). Со стороны иммунной системы: часто — аллергия (1,3/0,7%). Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита (0,7/0%). Со стороны психики: часто — депрессия (5,4/2%), галлюцинации (1,3/0,7%). Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (14,1/11,9%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0,7/ 0%). Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит (2,7/0,7%). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго (2,7/1,3%). Со стороны сердца: часто — стенокардия (1,3/0%); нечасто — инфаркт миокарда (0,7/0%). Со стороны ЖКТ: часто — вздутие живота (1,3/0%). Со стороны органов дыхания: часто — ринит (3,4/0,7%). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (2/0%); нечасто — везикулезно-буллезная сыпь (0,7/0%). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — костно-мышечная боль (6,7/2,6%), боль в шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%). Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — позывы к мочеиспусканию (1,3/0,7 %). Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — лихорадка (2,7/1,3%), недомогание (2/0%). При применении в качестве вспомогательной терапии Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=380, группа плацебо — n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000%; очень редко — <1/10000.. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — меланома кожи (0,5/0,3%). Со стороны метаболизма и питания: часто — снижение аппетита (2,4/0,8%). Со стороны психики: часто — галлюцинации (2,9/2,1%), кошмарные сновидения (2,1/0,8%); нечасто — спутанность сознания (0,8/0,5%). Со стороны нервной системы: очень часто — дискинезия (10,5/6,2%); часто — дистония (2,4/0,8%), синдром запястного канала (1,3/0%), нарушение равновесия (1,6/0,3%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0,5/0,3%). Со стороны сердца: нечасто — стенокардия (0,5/0%). Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия (3,9/0,8%). Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе (4,2/1,3%), запор (4,2/2,1%), тошнота и рвота (8,4/6,2%), сухость во рту (3,4/1,8%). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь (1,1/0,3%). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия (2,4/2,1%), боль в шее (1,3/0,5%). Результаты исследований: часто — снижение массы тела (4,5/1,5%). Травмы, отравления и осложнения процедур: часто — падения (4,7/3,4%). При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту, указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин. О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин. В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин — не более 50 мг/сут, тразодон — не более 100 мг/сут, циталопрам — не более 20 мг/сут, сертралин — не более 100 мг/сут и пароксетин — не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались. При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином. Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами. В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином. Импульсивное расстройство личности. Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями. Взаимодействие Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО. Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано. Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется. Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется. Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T1/2) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед. Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочные действия». Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина. В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения. Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови. Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов. При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%. Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе. Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Пожилые пациенты Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия). Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Особые указания Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина (см. «Взаимодействие»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 нед, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина — 14 дней. Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект (см. «Побочные действия»). Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать. Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. «Взаимодействие»). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. «Побочные действия»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект (см. «Побочные действия»). Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю применение препарата Азилект необходимо прекратить (см. «Фармакокинетика»). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния. Форма выпуска Таблетки, 1 мг. По 10 табл. в блистере. По 1, 3 или 10 бл. в картонной пачке. Производитель «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.», Израиль. Московское представительство: юридический адрес — 107031, Россия, Москва, Дмитровский пер., 9. Тел.: (495) 234-97-13, (495) 644-22-34; факс: (495) 234-97-11.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Флуоксетин (Прозак): Внутрь, при депрессии начальная доза — 20 мг/сут. Увеличение дозы (при отсутствии клинического эффекта) возможно через несколько недель, после консультации врача. Дозы более 20 мг/сут принимаются в 2 приема. Больным с выраженными нарушениями функций печени или почек рекомендуется снижение суточной дозы. При нервной булимии — суточная доза 60 мг (в 3 приема). Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. При обсессивно-компульсивных расстройствах — 20–60 мг/сут. [su_spoiler title="далее про Азилект"]АТХ N06AB03 Флуоксетин Фармакологическая группа Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ-10) F32 Депрессивный эпизод F42 Обсессивно-компульсивное расстройство F50.2 Нервная булимия 3D-изображения Состав и форма выпуска 1 капсула содержит флуоксетина 20 мг (в форме гидрохлорида); в картонной коробке 1 блистер по 14 шт. 1 растворимая таблетка — 20 мг; в картонной коробке 2 блистера по 14 шт. Фармакологическое действие Фармакологическое действие — антидепрессивное. Блокирует обратный захват серотонина нейронами головного мозга. Показания препарата Прозак™ Депрессии, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые мысли и действия). Противопоказания Гиперчувствительность. Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется при беременности и лактации. Побочные действия В начале терапии и при увеличении дозы могут появляться тревога и раздражительность, нарушения сна, сонливость, головная боль, тошнота; реже — рвота и диарея. Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела, а также появление гипонатриемии, особенно у больных пожилого возраста. Редко — возникновение судорожных припадков. Возможны аллергические реакции в виде появления кожной сыпи, зуда, озноба, повышения температуры, боли в мышцах, суставах. Взаимодействие Несовместим с ингибиторами МАО (с момента прекращения приема ингибиторов МАО до начала терапии должно пройти не менее 14 дней; после отмены флуоксетина новый прием ингибиторов МАО допустим, как минимум, через 5 нед). Изменяет уровень лития в крови. В сочетании с триптофаном и фенитоином повышается вероятность развития побочных эффектов. Способ применения и дозы Внутрь, при депрессии начальная доза — 20 мг/сут. Увеличение дозы (при отсутствии клинического эффекта) возможно через несколько недель, после консультации врача. Дозы более 20 мг/сут принимаются в 2 приема. Больным с выраженными нарушениями функций печени или почек рекомендуется снижение суточной дозы. При нервной булимии — суточная доза 60 мг (в 3 приема). Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. При обсессивно-компульсивных расстройствах — 20–60 мг/сут. Условия хранения препарата Прозак™ В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Прозак™ таблетки растворимые 20 мг — 2 года. капсулы 20 мг — 3 года. Фармакологическая группа вещества Флуоксетин Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ-10) F32 Депрессивный эпизод F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство F42 Обсессивно-компульсивное расстройство F50.2 Нервная булимия Код CAS 54910-89-3 Характеристика вещества Флуоксетин Бициклический антидепрессант, СИОЗС. Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79. Фармакология Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более. Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы). Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др. Применение вещества Флуоксетин Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия. Противопоказания Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы. Ограничения к применению Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость). Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин). Актуализация информации Применение флуоксетина в I триместре беременности Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода. [Обновлено 24.02.2012] Применение флуоксетина в III триместре беременности Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены. [Обновлено 24.02.2012] Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных. [Обновлено 24.02.2012] Побочные действия вещества Флуоксетин Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке. Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит. Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях. Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции. Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы. Взаимодействие Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом. Актуализация информации Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина. [Обновлено 24.02.2012] Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов. [Обновлено 24.02.2012] Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином. Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина. [Обновлено 24.02.2012] Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения. [Обновлено 24.02.2012] У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности. [Обновлено 24.02.2012] Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин. [Обновлено 24.02.2012] Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови. [Обновлено 24.02.2012] В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина. В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой. [Обновлено 24.02.2012] Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax. У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии. [Обновлено 24.02.2012] Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны. Пути введения Внутрь. Меры предосторожности вещества Флуоксетин С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя. Актуализация информации Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов. [Обновлено 24.02.2012] Удлинение интервала QT В постмаркетинговый период у пациентов, принимавших флуоксетин, были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии, в т.ч. torsade de pointes. Следует с осторожностью применять флуоксетин у пациентов с состояниями, которые предрасполагают к пролонгации QT и желудочковой аритмии, в т.ч. с врожденными формами синдрома удлинения QT, с удлинением QT в анамнезе, в т.ч. семейном. Кроме того, риск удлинения QT повышают одновременно применяемые ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, гипокалиемия или гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, брадиаритмия и другие значимые аритмии, а также условия, которые предопределяют увеличение экспозиции флуоксетина (передозировка, печеночная недостаточность, применение ингибиторов CYP2D6, слабые CYP2D6 метаболизанты, использование других ЛС с высоким связыванием с белками). [/su_spoiler] [/su_note] Феварин (Флувоксамин) :Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Депрессии. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение стартовой дозы до уровня эффективно [su_spoiler title="далее про Феварин"]Действующее вещество: Флувоксамин* (Fluvoxamine*) АТХ N06AB08 Флувоксамин Фармакологическая группа Антидепрессанты Нозологическая классификация (МКБ-10) F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F42 Обсессивно-компульсивное расстройство 3D-изображения флувоксамина малеат 50 или 100 мг Фармакологическое действие — антидепрессивное. Фармакодинамика Избирательно ингибирует обратный захват серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин® обладает невыраженной способностью связываться с альфа- и бета-адренергическими, гистаминергическими, м-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами. Фармакокинетика При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3–8 ч, равновесная концентрация — через 10–14 дней. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием Феварина® с пищей не влияет на фармакокинетику. Связывание с белками плазмы крови — примерно 80%. Объем распределения — 25 л/кг. Метаболизм Феварина® происходит главным образом в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний T1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13–15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17–22 ч), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается через 10–14 дней. Феварин® подвергается биотрансформации в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до 9 метаболитов, которые выводятся через почки. 2 главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром P450 1A2, умеренно ингибирует цитохромы P450 2C и P450 3A4, незначительно — цитохром P450 2D6. Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм снижен у пациентов с заболеваниями печени. Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме у детей в возрасте 6–11 лет — вдвое выше, чем у подростков (12–17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых. Показания препарата Феварин® депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства. Противопоказания гиперчувствительность к флувоксамина малеату или к одному из наполнителей, входящих в состав препарата; одновременный прием тизанидина и ингибиторов МАО. Лечение флувоксамином может быть начато через 2 нед после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или на следующий день после приема обратимого ингибитора МАО. Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, неделю. С осторожностью: печеночная и почечная недостаточность; судороги в анамнезе, эпилепсия; пожилой возраст; пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения); беременность. Не рекомендуется применять для лечения депрессии у детей (отсутствует клинический опыт). Применение при беременности и кормлении грудью Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск неизвестен. Во время беременности следует соблюдать осторожность. Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина во время беременности. Феварин® проникает в небольших количествах в грудное молоко. В связи с этим его нельзя применять в период грудного вскармливания. Побочные действия Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением Феварина®, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Это побочное явление, как правило, исчезает в первые 2 нед лечения. Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением Феварином®. Общие: часто (1–10%) — астения, головная боль, недомогание. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1–10%) — сердцебиение, тахикардия; иногда (менее 1%) — постуральная гипотензия. Со стороны ЖКТ: часто (1–10%) — боль в животе, анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия; редко (менее 0,1%) — нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз). Со стороны ЦНС: часто (1–10%) — нервозность, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор; иногда (менее 1%) — атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации; редко (менее 0,1%) — судороги, маниакальный синдром. Со стороны кожи: часто (1–10%) — потливость; иногда (менее 1%) — кожные реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко (менее 0,1%) — фотосенсибилизация. Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда (менее 1%) — артралгия, миалгия. Со стороны половой системы: иногда (менее 1%) — замедленная эякуляция; редко (менее 0,1%) — галакторея. Прочие: редко (менее 0,1%) — изменение массы тела; серотонинергический синдром, состояние, подобное нейролептическому злокачественному синдрому, гипонатриемия и синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона; очень редко — парестезии, аноргазмия и извращение вкуса. При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены — головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога (большинство симптомов выражены слабо и купируются самостоятельно). При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Геморрагические проявления — экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения. Взаимодействие Феварин® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО. Флувоксамин — мощный ингибитор цитохрома P450 1A2, и в меньшей степени — P450 2C и P450 3A4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови в случае одновременного назначения с флувоксамином. Это особенно важно для препаратов, которые характеризуются малой широтой терапевтического действия. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется корректировка доз. Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром P450 2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию. Цитохром P450 1A2. При одновременном применении Феварина® наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромами P450 1A2. В связи с этим может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов. Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия, метаболизирующиеся цитохромом P450 1A2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует откорректировать дозировки этих препаратов. При применении в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение ПВ. Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином. В исследованиях, посвященных изучению взаимодействий Феварина®, отмечалось повышение концентраций пропранолола после введения Феварина®. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае дополнительного назначения Феварина®. Во время приема флувоксамина уровень кофеина в плазме может повышаться. Поэтому при потреблении больших количеств напитков, содержащих кофеин и при развитии таких неблагоприятных эффектов кофеина, как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница, необходимо снизить потребление кофеина на период приема флувоксамина. При одновременном приеме флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация последнего в плазме, таким образом увеличивая риск развития его передозировки. В таких случаях рекомендуется контролировать дозировку ропинирола или снизить ее на время лечения флувоксамином. Цитохром P450 2C. Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 2C (фенитоин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов. Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемизол, цизаприд — см. «Меры предосторожности». Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 3A4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов. При одновременном назначении с флувоксамином таких бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина. Глюкуронизация. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме. Почечная экскреция. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме. Фармакодинамические реакции. В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Меры предосторожности»). Флувоксамин применяется с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Литий и, возможно, триптофан усиливают серотонинергические эффекты Феварина ® и поэтому лечение такой комбинацией должно проводиться с осторожностью. При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Депрессии. Рекомендуемая стартовая доза составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение стартовой дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 мес ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг Феварина® 1 раз в день. Обсессивно-компульсивные расстройства. Рекомендуется начинать с дозы 50 мг Феварина® в день в течение 3–4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать в виде разовых, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. Дозы для детей старше 8 лет и подростков: начальная — 25 мг/сут на 1 прием, поддерживающая — 50–200 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено в индивидуально подобранной суточной дозе. Если улучшение не будет достигнуто через 10 нед лечения, флувоксамин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Феварином® сверх 10 нед у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию. Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем. Из-за отсутствия клинического опыта Феварин® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей. Передозировка Симптомы: наиболее характерные — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о сердечно-сосудистых нарушениях (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и даже коме. До настоящего времени поступило свыше 300 сообщений о случаях преднамеренной передозировки Феварина®. Наивысшая зарегистрированная доза Феварина®, полученная одним больным, составила 12 г; этот больной был излечен в результате симптоматической терапии. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина® на фоне сопутствующей фармакотерапии. Лечение: промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическая терапия. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля. Усиленный диурез или диализ представляются неоправданными. Специфического антидота не существует. Меры предосторожности Во время лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя. У больных, страдающих депрессией, существует, как правило, высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением. Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с минимально эффективных доз Феварина® под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение Феварином® может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами. В этих случаях Феварин® должен быть отменен. Может быть нарушен контроль за уровнем глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения. Может потребоваться корректировка дозировки антидиабетических препаратов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения Феварина® больным с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим врачебным контролем. Лечение Феварином® должно быть прекращено в случае развития эпилептических припадков или увеличения их частоты. Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонинергическими антидепрессантами и нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменениями ментального статуса, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и кому, — лечение флувоксамином должно быть прекращено. При необходимости следует начать соответствующее лечение. Как и при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема флувоксамина возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию после отмены препарата. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов. Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимоз и пурпура, а также о геморрагических проявлениях (например желудочно-кишечное кровотечение), наблюдавшихся при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих ЛС у пожилых пациентов и пациентов, одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, аспирин, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе и склонных к кровотечениям (например у пациентов с тромбоцитопенией). При комбинированной терапии с флувоксамином концентрация терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови может нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому флувоксамин не следует назначать с этими препаратами. Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых больных, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых больных должно всегда проводиться медленнее и с бóльшей осторожностью. Феварин® может приводить к незначительному снижению ЧСС (на 2–6 ударов в минуту). Из-за отсутствия клинического опыта Феварин® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей. Феварин®, назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобиля или управлению машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения препаратом. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат. Условия хранения препарата Феварин® В сухом, защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Прегабалин - Внутрь, независимо от приема пищи. В дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема. Нейропатическая боль: Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. [su_spoiler title="далее про Прегабалин"]АТХ N03AX16 Прегабалин Фармакологическая группа Противоэпилептические препараты [Противоэпилептические средства] Нозологическая классификация (МКБ-10) F41.1 Генерализованное тревожное расстройство G40 Эпилепсия G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками G62.9 Полинейропатия неуточненная M79.1 Миалгия R52.2 Другая постоянная боль Фармакологическое действие — анальгезирующее, противосудорожное. Фармакодинамика Действующее вещество: прегабалин — аналог γ-аминомасляной кислоты (5)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота). Механизм действия Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая (3H)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина. Нейропатическая боль Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приеме 2 или 3 раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии. У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо. Фибромиалгия Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300–600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут. Эпилепсия При приеме препарата в течение 12 нед 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение 1-й нед приема препарата. Генерализованное тревожное расстройство Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. После 8 нед лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо. Фармакокинетика У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии. Всасывание Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Tmax в плазме крови — 1 ч, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.
Распределение
Видимый Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченого прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). Пациентам с нарушенной функцией почек и находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», таблица).
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина при его применении в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. «Способ применения и дозы», таблица).
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. «Способ применения и дозы», таблица).
Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Показания препарата Прегабалин-Рихтер
нейропатическая боль;
эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);
генерализованное тревожное расстройство;
фибромиалгия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью: почечная (см. «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.
В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.
Побочные действия
Согласно опыту клинического применения препарата у более 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — <1/1000; частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Инфекции и инвазии: нечасто — назофарингит. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — нейтропения. Нарушения питания и обмена веществ: часто — повышение аппетита; нечасто — анорексия, гипогликемия. Психические расстройства: часто — эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация; нечасто — деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко — расторможенность, приподнятое настроение. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия; нечасто — когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко — гипокинезия, паросмия, дисграфия; частота неизвестна — головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги. Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия; частота неизвестна — кератит, потеря зрения. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия. Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия; частота неизвестна — хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке; частота неизвестна — отек легких. Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит; частота неизвестна — отек языка, тошнота, диарея. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница; частота неизвестна — отек лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность; частота неизвестна — задержка мочи. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме; частота неизвестна — гинекомастия. Прочие: часто — утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство опьянения, нарушение походки, увеличение массы тела; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия, снижение массы тела. Влияние на результаты лабораторных исследований: нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы, КФК, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина, снижение содержания калия, числа лейкоцитов в крови. Взаимодействие Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов. У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы. Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитический илеус, запор) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как опиоидные анальгетики). Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывает клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема. Нейропатическая боль Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. Эпилепсия Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут. Фибромиалгия Начальная доза прегабалина составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. Генерализованное тревожное расстройство Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости, еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. Отмена прегабалина Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение как минимум 1 нед. Пациенты с нарушением функции почек Дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (см. таблицу), который рассчитывают по следующей формуле: Cl креатинина (мл/мин) = (140−возраст в годах)×масса тела (кг)/72×креатинин сыворотки (мг/дл)(×0,85 для женщин) Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таблицу). Пожилые пациенты (старше 65 лет) Может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика», Пациенты с нарушением функции почек). Пропуск дозы Необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновить обычный прием препарата на следующий день. Передозировка Симптомы: в ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. При передозировке препарата (до 15 г) непредвиденных нежелательных явлений зарегистрировано не было. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости гемодиализ (см. «Способ применения и дозы», таблица). Особые указания Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить. Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов. Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют. В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций. При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначений прегабалина для лечения центральной нейропатической боли. Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет возникновения симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами с повышенным риском травматизма. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям. Форма выпуска Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги по 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке. [/su_spoiler] [/su_note] Габапентин (Катэна) - Внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно, в течение минимум 1 нед. Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки. [su_spoiler title="далее про Габапентин"]Фармакологическая группа вещества Габапентин Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ-10) G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+) Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно, в течение минимум 1 нед. Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки. Парциальные судороги. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. Нейропатическая боль у взрослых). В последующем доза может быть увеличена до максимальной — 3600 мг/сут в 3 приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Дети в возрасте 3–12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна® может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке. [/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Кортексин: В/м. Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1–2 мл 0,5% раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования, и вводят однократно ежедневно: взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней; детям при массе тела до 20 кг — в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг — в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 мес. [su_spoiler title="далее про Кортексин"]Действующее вещество: Полипептиды коры головного мозга скота АТХ N06BX Психостимуляторы и ноотропные препараты другие Фармакологическая группа Ноотропное средство [Ноотропы] Нозологическая классификация (МКБ-10) F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство F80 Специфические расстройства развития речи и языка F81 Специфические расстройства развития учебных навыков G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит G40.9 Эпилепсия неуточненная G80 Детский церебральный паралич G93.4 Энцефалопатия неуточненная I63 Инфаркт мозга I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная I69.3 Последствия инфаркта мозга R41.3 Другие амнезии R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические R53 Недомогание и утомляемость R62.0 Задержка этапов развития S06 Внутричерепная травма Фармакологическое действие — антиоксидантное, ноотропное, нейропротекторное, тканеспецифическое. Фармакодинамика Кортексин® содержит комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептидных фракций, проникающих через ГЭБ непосредственно к нервным клеткам. Препарат оказывает ноотропное, нейропротекторное, антиоксидантное и тканеспецифическое действие. Ноотропное — улучшает высшие функции головного мозга, процессы обучения и памяти, концентрацию внимания, устойчивость при различных стрессовых воздействиях. Нейропротекторное — защищает нейроны от поражения различными эндогенными нейротоксическими факторами (глутамат, ионы кальция, свободные радикалы), уменьшает токсические эффекты психотропных веществ. Антиоксидантное — ингибирует перекисное окисление липидов в нейронах, повышает выживаемость нейронов в условиях оксидативного стресса и гипоксии. Тканеспецифическое — активирует метаболизм нейронов ЦНС и периферической нервной системы, репаративные процессы, способствует улучшению функций коры головного мозга и общего тонуса нервной системы. Механизм действия Кортексина® обусловлен активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга; оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, дофамина, серотонина; ГАМКергическим воздействием; снижением уровня пароксизмальной судорожной активности мозга, способностью улучшать его биоэлектрическую активность; предотвращением образования свободных радикалов (продуктов перекисного окисления липидов). Фармакокинетика Состав Кортексина®, действующее вещество которого является комплексом полипептидных фракций, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. Показания препарата Кортексин® В комплексной терапии: нарушение мозгового кровообращения; ЧМТ и ее последствия; энцефалопатии различного генеза; когнитивные нарушения (расстройства памяти и мышления); острый и хронический энцефалит и энцефаломиелит; эпилепсия; астенические состояния (надсегментарные вегетативные расстройства); сниженная способность к обучению; задержка психомоторного и речевого развития у детей; различные формы детского церебрального паралича. Противопоказания Индивидуальная непереносимость препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований). Побочные действия Сведений о побочных эффектах не поступало. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата. Взаимодействие Лекарственное взаимодействие препарата не описано. Способ применения и дозы В/м. Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1–2 мл 0,5% раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования, и вводят однократно ежедневно: взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней; детям при массе тела до 20 кг — в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг — в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 мес. При полушарном ишемическом инсульте в остром и раннем восстановительном периодах взрослым в дозе 10 мг 2 раза в сутки (утром и днем) в течение 10 дней, с повторным курсом через 10 дней. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. Особые указания Использовать Кортексин® только по назначению врача. Приготовленный раствор не подлежит хранению и последующему использованию. Раствор Кортексина® не рекомендуется смешивать с другими растворами. Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене отсутствуют. В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, а провести следующую инъекцию как обычно в намеченный день. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются. Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения, 10 мг. По 22 мг во флакон вместимостью 5 мл, по 5 фл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. [/su_spoiler] [/su_note] Бромокриптин таб 2,5 мг, по 1,25 вечером в течение недели, далее постепенно увеличивать дозу на 1,25 [su_spoiler title="далее про Бромокриптин"]АТХ N04BC01 Бромокриптин Фармакологические группы Дофаминовых рецепторов агонист [Дофаминомиметики] Дофаминовых рецепторов агонист [Противопаркинсонические средства] Нозологическая классификация (МКБ-10) D24 Доброкачественное новообразование молочной железы D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм E22.1 Гиперпролактинемия E23.0 Гипопитуитаризм E28.2 Синдром поликистоза яичников E28.9 Дисфункция яичников неуточненная F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения F52.2 Недостаточность генитальной реакции G20 Болезнь Паркинсона G21.3 Постэнцефалитический паркинсонизм N60.1 Диффузная кистозная мастопатия N61 Воспалительные болезни молочной железы N64.4 Мастодиния N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации N91.2 Аменорея неуточненная N91.5 Олигоменорея неуточненная N94.3 Синдром предменструального напряжения N94.6 Дисменорея неуточненная N97 Женское бесплодие N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции N97.8 Другие формы женского бесплодия O92.7 Другие и неуточненные нарушения лактации O92.7.0* Лактостаз R14 Метеоризм и родственные состояния R60 Отек, не классифицированный в других рубриках Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Фармакологическое действие — противопаркинсоническое, дофаминергическое. Способ применения и дозы Внутрь, во время еды. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут. Лечение следует продолжать до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции, а для профилактики рецидивов — в течение нескольких менструальных циклов. Предменструальный синдром: лечение начинают на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации). Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5–10 мг/сут. Пролактиномы: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови. Акромегалия: начальная доза — по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, затем в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных явлений можно увеличить суточную дозу до 10–20 мг. Для предупреждения лактации: в первый день — по 1, 25 мг 2 раза в день, утром и вечером, затем — 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки) в течение 14 дней. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 ч после них — после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, для устранения которой необходимо продолжить терапию одной и той же дозой в течение еще 1 нед. Начинающийся послеродовой мастит: см. Для предупреждения лактации. В случае необходимости — терапия антибиотиками. Послеродовое нагрубание молочных желез: 2,5 мг однократно, спустя 6–12 ч дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5–7,5 мг/сут. Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы — 1,25 мг 1 раз в сутки, желательно вечером, в течение 1 нед. Дозу постепенно (еженедельно) повышают на 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема в день. Терапевтический эффект наступает в течение 6–8 нед лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая ее на 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза для моно- и комбинированной терапии — 10–30 мг/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг. В случае развития побочных эффектов суточную дозу уменьшают, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 нед. При исчезновении нежелательных реакций дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта можно продолжить дальнейшее постепенное уменьшение дозы леводопы, иногда вплоть до полной ее отмены. Лечение бромокриптином следует начинать одновременно с развитием побочных эффектов леводопы, например дискинезии, ухудшения состояния к концу действия дозы леводопы, связанного с уменьшением продолжительности действия разовой дозы (эффект end of dose), начиная с минимальной эффективной дозы бромокриптина. Более высокие дозы применяют в исключительных случаях. Форма выпуска Таблетки, 2,5 мг. В коричневом стеклянном флаконе III гидролитического класса по 30 шт. По 1 фл. в картонной пачке. Производитель ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия. Претензии по качеству направлять по адресу Московского Представительства: ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8. Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49. Условия отпуска из аптек По рецепту.[/su_spoiler] [su_note note_color="#da4141" text_color="#fefefe" radius="15"]Дантролен - 1-2,5 мг\кг до 30 мг\кг [su_spoiler title="далее про Дантролен "]Дантролен (Dantrolene) является лекарственным средством, которое относится к миорелаксирующей группе. Его применяют для терапии и профилактики развития гипертермии злокачественной формы, которая развивается после операционных вмешательств. Помимо этого препараты широко применяют в неврологии для борьбы с сокращениями мышечных тканей спастического вида, при травмировании спинного мозга, при рассеянном склерозе и при воспалении тканей мышц. В роли активного вещества выступает дантролен, в 1 мл раствора содержится 0,30 мг.

Препарат запрещено растворять в растворе хлорида натрия изотонического вида и в растворе глюкозы 5% концентрации.
В настоящее время фармакологическое действие препарата изучено не до конца. Врачи и ученые предполагают, что медикамент способен замедлять высвобождение ионов кальция из саркоплазмы. При этом затормаживается и передача импульсов нервных клеток к тканям мышечного типа. С помощью этого происходит угнетение сокращений мускул рефлекторного типа, а после и подавление сокращений спастического типа. Производное вещество от распада имидазолина не проявляет активности эпилептического характера как прочие производные наподобие Фенитоина.
Биодоступность равна 75%. Метаболизм происходит в печени и выводится из организма с мочой и желчью. Дантролен воздействует на кальциевые каналы саркоплазматического ретикулума. Препарат уменьшает высвобождение кальция из ретикулума и снижает концентрацию кальция свободного типа в саркоплазме. Таким образом, происходит разобщение сопряжения электромеханического вида. Воздействие средства на организм пациента зависит от суточной дозировки.
Препарат применяют при следующих заболеваниях: гипертермия злокачественного вида; нейролептический синдром злокачественного вида; церебральный паралич; мышечный гипертонус; склероз рассеянного типа; инсульт; параплегии; передозировка экстази; серотониновый синдром; отравления динитрофенолом 2, 4 стадии.
Применять препарат можно только с разрешения врача с соблюдением всех рекомендаций и дозировок. Препарат нельзя применять при некоторых заболеваниях и состояниях. К ним относятся: непереносимость компонентов; сбои в работе печени; недостаточная работа сердца и сосудистой системы; детский возраст до 6 лет; период беременности.
Особенности применения в зависимости от целей Для профилактики последствий наркоза препарат вводят в вену за час до начала процедуры. Количество препарата рассчитывается исходя из расчета 2,4 мг на 1 килограмм веса взрослого человека. Для терапевтического действия введение лекарства начинают с 1 мг на 1 килограмм. Дозу постепенно увеличивают до полного снятия синдрома. Общая дозировка составляет 10 мг на килограмм.
Применение капсул назначают из расчета 3 – 8 мг на килограмм в течение 24 часов и делят ее на 3 – 4 приема. Обычно препарат назначают за несколько дней до операции. Отменяют его после хирургического вмешательства в течение 2 – 3 дней.
Для снятия спастики прием начинают с 25 мг в течение 24 часов, возможно постепенное увеличение дозировки при необходимости. Ее проводят, поэтапно добавляя на 6 – 7 день по 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. Если вводимая доза приносит эффект, то метаболизм нормализуется через 20 – 30 минут.
Передозировка и возможные «побочки» Данных о передозировке препаратом Дантролен в настоящее время не зарегистрировано, но применение средства может спровоцировать развитие побочных эффектов. К ним относятся: нарушение речи; ухудшение зрения; подавленное, депрессивное состояние; галлюцинации; подташнивание; рвота; головные боли; разжижение стула; гепатит (при долгом применении); специфический привкус в ротовой полости. При проявлении описанных выше проявлений необходимо прекратить прием лекарства и срочно обратиться за помощью. Реже при употреблении средства Дантролен могут возникнуть следующие проявления: слабость в ногах; постоянное желание спать; головокружения; одышка; дисфагия; уменьшение воздуха при вдохе.
Пациенты должны быть под присмотром, передвигаться разрешено только с сопровождающими до окончания данных проявлений. Применяя препарат необходимо строго следить за введением средства и не допускать его проникновения в мягкие ткани, которые окружают область введения. Это необходимо делать для предотвращения развития некроза.
Сочетание и взаимодействие с иными препаратами
Во время применения лекарства Дантролен одновременно с другими препаратами могут развиться следующие негативные состояния: блокаторы каналов кальциевого вида при одновременном введении с медикаментом способны спровоцировать аритмию, гиперкалийемию и снизить количество сердечных сокращений; бромид векурония в редких случаях может спровоцировать мышечно-нервную блокаду; эстрогены могут спровоцировать увеличение токсичности лекарства у пациентов женского пола старше 36 лет. Особые пациенты и ситуации
Детям препарат назначается врачом в индивидуальном порядке с расчетом дозировки для каждого маленького пациента. Количество препарата зависит от заболевания, степени его тяжести, а также состояния и возраста ребенка. В настоящее время нет достоверных данных о влиянии препарата Дантролен на организм беременной женщины. Однако врачи советуют не принимать средство, так как оно может вызвать у плода гипотонию. При кормлении грудью не рекомендуется применять препарат, так как он проникает с молоком и плод. Во время терапии данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков, так как это может усугубить самочувствие пациента и усилить побочные проявления. При лечении данным средством управлять автотранспортом категорически запрещено из-за возникновения головокружений.

Трифтазин - Внутрь. При тревожном синдроме непсихотического генеза — по 5 мг 1 раз в день в течение не более 2 нед. При психотических расстройствах — начальная доза 5 мг 1–2 раза в день с увеличением дозы за 2–3 нед до 15–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг.

далее про Трифтазин

Русское название
Трифлуоперазин
Латинское название вещества Трифлуоперазин
Trifluoperazinum (род. Trifluoperazini)
Химическое название
10-[3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил]-2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин
Нейролептики
Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F20 Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
R11 Тошнота и рвота
R44.3 Галлюцинации неуточненные
R45.1 Беспокойство и возбуждение
Код CAS
117-89-5
Характеристика вещества Трифлуоперазин
Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK1 3,9; pK2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.
Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.
Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.
При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax достигается через 2–4 ч, при в/м введении — через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы – 95–99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 составляет 15–30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.
Применение вещества Трифлуоперазин
Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия вещества Трифлуоперазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Пути введения
В/м, внутрь.
Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин
Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.

Ницерголин (Сермион) — Внутрь. Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.

далее про Ницерголин

Фармакологические группы
Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы] Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения] Нозологическая классификация (МКБ-10)
F01 Сосудистая деменция
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I63 Инфаркт мозга
I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
I67.2 Церебральный атеросклероз
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания препарата Сермион®
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Противопоказания
Общее для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;
острые кровотечения;
острый инфаркт миокарда;
ортостатическая гипотензия;
выраженная брадикардия.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Побочные действия
Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Взаимодействие
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь.
Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.
В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения препарата Сермион® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые оболочкой
Пфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Актавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.
Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.

Имипрамин (Мелипрамин) - таб. 25 мг Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

далее про Имипрамин

Русское название
Имипрамин
Латинское название вещества Имипрамин
Imipraminum (род. Imipramini)
Химическое название
10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)
Фармакологическая группа вещества Имипрамин
Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
F25 Шизоаффективные расстройства
F32 Депрессивный эпизод
F40.0 Агорафобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.0 Острая реакция на стресс
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
F50.0 Нервная анорексия
F50.2 Нервная булимия
F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
F98.0 Энурез неорганической природы
Код CAS
50-49-7
Характеристика вещества Имипрамин
Имипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.
Депрессия
Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.
Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет. В этой возрастной группе может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин® может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин® постепенно.
Дети
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. помещают в картонную пачку.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Мелипрамин®
При температуре не выше 25 °C.

Trittico Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.

далее про Триттико

Триттико
Действующее вещество:
Тразодон* (Trazodone*)
N06AX05 Тразодон
Фармакологическая группа
Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F32 Депрессивный эпизод
F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями
R52.2 Другая постоянная боль
Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов
Z50.2 Реабилитация при алкоголизме
Z50.3 Реабилитация при наркомании
3D-изображения
Таблетки пролонгированного действия 1 табл.
тразодона гидрохлорид 150 мг
вспомогательные вещества: сахароза — 84,0 мг; воск карнаубский — 24,0 мг; повидон — 24,0 мг; магния стеарат — 6,0 мг
в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
Фармакологическое действие — антидепрессивное.
Фармакодинамика
Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от МАО-ингибиторов, трициклических антидепрессантов.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Тразодон стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Препарат не вызывает привыкания.
Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц не страдающих депрессией.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.
Препарат не влияет на массу тела.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Tmax. Tmax препарата достигается через 1/2–2 ч после приема внутрь.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связывание с белками плазмы — 89–95%.
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 в первую фазу составляет 3–6 ч, во вторую фазу — 5–9 ч. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой (около 75%) и полностью завершается через 98 ч после приема препарата, с желчью выводится около 20%.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется цитохромом P450 CYP3A4.
Показания препарата Триттико
тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
алкогольные депрессии;
бензодиазепиновая зависимость;
расстройства либидо и потенции (в т.ч. эректильной дисфункции при депрессивных состояниях).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
период беременности;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью. Пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с возможностью развития риска суицидального поведения (суицидальные планы, агрессивность, склонность к противоречию, злость).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.
Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны ССС и кроветворной системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия; лейкопения и нейтропения (обычно незначительные)..
Со стороны ЖКТ: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Взаимодействие
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Антигистаминные препараты и ЛС, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.
При одновременном назначении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами цитохрома P450 CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.
При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до или через 2–4 ч после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза — 50–100 мг, однократно перед сном. На 4-й день возможно увеличение дозы до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки должно производиться на 50 мг/сут каждые 3–4 дня, до достижения оптимальной дозы. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная — перед сном.
Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.
Детям 6–18 лет: начальная суточная доза 1,5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 3–4 дня) повышают до 6 мг/кг/сут.
Пожилым и ослабленным пациентам: начальная доза до 100 мг/сут в несколько приемов или однократно перед сном. При необходимости возможно увеличение дозы (обычно не более 300 мг/сут).
Лечение расстройств либидо: рекомендуемая суточная доза 50 мг.
Лечение эректильной дисфункции: монотерапия — рекомендуемая суточная доза — 150–200 мг, сочетанная терапия — 50 мг.
Лечение бензодиазепиновой зависимости: рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 табл., одновременно добавляется 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 нед, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 нед.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, учащение и утяжеление побочных эффектов.
Лечение: Проведение симптоматической терапии (промывание желудка, форсированный диурез). Специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушением сердечной проводимости, AV блокадой разной степени выраженности, недавно перенесенным инфарктом миокарда. При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.
Соответствующих исследований по эффективности применения препарата в педиатрии не проводилось, поэтому препарат следует применять с осторожностью у лиц, моложе 18-летнего возраста. Дозы для детей до 6 лет не установлены.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение внимания и скорости реакции. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Мелатонин - снотворное

далее про Мелатонин

Мелатонин
Латинское название вещества Мелатонин
Melatoninum (род. Melatonini)
Химическое название
N-[2-(5-Метокси-1H-индол-3-ил)этил]ацетамид
Брутто-формула
C13H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Мелатонин
Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] R53 Недомогание и утомляемость
Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Код CAS
75-31-4
Характеристика вещества Мелатонин
Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).
Фармакология
Фармакологическое действие — антиоксидантное, адаптогенное, снотворное.
Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон — бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий Т1/2, быстро выводится из организма.
Применение вещества Мелатонин
Нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, аллергические, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Мелатонин
Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект (взаимно) препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикоидами, циклоспорином.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Мелатонин
Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Особые указания
Следует избегать яркого освещения во время лечения.

Диваза — На один прием — 1 табл. (держать во рту до полного растворения). Принимать по 1–2 табл. 3 раза в сутки вне приема пищи. В зависимости от тяжести состояния, в острый период частота приема может быть увеличена до 4–6 раз в сутки.

далее про Дивазу

АТХ
N05BX Анксиолитики другие
Фармакологическая группа
Антигипоксантное средство, антиоксидантное средство, ноотропное средство, ангиопротективное средство [Ноотропы] Нозологическая классификация (МКБ-10)
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G96.9 Поражение центральной нервной системы неуточненное
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
S06 Внутричерепная травма
T90 Последствия травм головы
Состав
Фармакологическое действие — нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 оказывают антиоксидантное, антигипоксантное, нейропротекторное, анксиолитическое действие. Модифицируют функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение информационных и метаболических процессов. Обладают мембранотропным действием, вызывая снижение амплитуды и подавление генерации потенциала действия; модулируют синаптическую пластичность в лимбических структурах мозга, гиппокампе, ретикулярной формации; способствуют усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Проявляют свойства агониста сигма 1 рецептора in vitro.
Ингибируют процессы перекисного окисления липидов.
Оказывают нормализующее влияние на интегративную деятельность мозга, что проявляется широким спектром сбалансированных психофармакологических эффектов: антидепрессивным, анксиолитическим, нейропротекторным, антиастеническим, антиамнестическим.
Антитела к эндотелиальной NO-синтазе повышают активность фермента эндотелиальной NO-синтазы, восстанавливают выработку эндотелием оксида азота (NO), устраняют дисфункцию эндотелия, оказывают эндотелиопротекторное действие, влияют на NO-зависимую вазодилатацию.
Экспериментально показано стимулирующее влияние Дивазы на репаративные процессы в очаге ишемического повреждения мозга.
Совместное использование компонентов препарата сопровождается усилением нейропротекторной активности антител к белку S-100, усилением вегетостабилизирующего эффекта, нормализацией вегетативного статуса, синергическим влиянием обоих компонентов на нейрональную пластичность и, вследствие этого, повышением устойчивости мозга к токсическим воздействиям; улучшает интегративную деятельность и восстанавливает межполушарные связи головного мозга, способствует устранению когнитивных нарушений, стимулирует репаративные процессы и ускоряет восстановление функций ЦНС, повышает умственную работоспособность, восстанавливает процессы обучения и памяти, нормализует соматовегетативные проявления, увеличивает мозговой кровоток.
Диваза, как и составляющие ее компоненты, не обладает седативным и миорелаксантным действием, не вызывает пристрастие и привыкание.
Фармакокинетика
Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание сверхмалых доз антител в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Диваза.
Показания препарата Диваза
восстановление интегративной деятельности мозга при широком спектре органических расстройств ЦНС, в т.ч. обусловленных нейродегенеративными, цереброваскулярными заболеваниями, нейроинфекциями, черепно-мозговой травмой, — в составе комплексной терапии;
ишемическое поражение головного мозга в остром и отдаленном периоде — в составе комплексной терапии;
монотерапия соматоформной дисфункции вегетативной нервной системы.
Противопоказания:
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
пациенты до 18 лет, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для этого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Диваза при беременности и в период лактации не изучалась. При необходимости назначения препарата следует учитывать соотношение риск/польза.
Побочные действия:
Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.
Взаимодействие
Случаи несовместимости с другими ЛС до настоящего времени не зарегистрированы.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
На один прием — 1 табл. (держать во рту до полного растворения). Принимать по 1–2 табл. 3 раза в сутки вне приема пищи. В зависимости от тяжести состояния, в острый период частота приема может быть увеличена до 4–6 раз в сутки.
При выраженных органических поражениях ЦНС длительность курсовой терапии может достигать 4–6 мес.
Передозировка:
При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата наполнителями..
Особые указания:
В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет.
Форма выпуска
Таблетки для рассасывания. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 20 шт. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ», 127473, Россия, Москва, 3-й Самотечный пер., 9.
Тел. (495) 684-43-33.

Оставить комментарий Отменить ответ