СЕРМИОН

Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор. Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа1-адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической допаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL ) в крови.
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек
Показания к применению препарата СЕРМИОН® таблетки
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион® назначают по 10 мг 3Терапевтический эффект препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения Сермион® назначают по 10 мг 3в течение длительного времени (до нескольких месяцев).
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина >2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость или бессонница.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Прочие: редко — диспептические явления, кожные высыпания.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Противопоказания к применению препарата СЕРМИОН® таблетки
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
— острое кровотечение;
— выраженная брадикардия;
— нарушение ортостатической регуляции;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
Применение препарата СЕРМИОН® таблетки при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям и под непосредственным контролем врача.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что Сермион® способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток — 3 года.