Берлитион

Наименование: Берлитион (Berlithion)
Показания к применению:
• диабетическая, также алкогольная полинейропатия (лечение и превентивная терапия);
• заболевания печени (острый гепатит любого генеза, кроме тяжелой степени; хронический гепатиты, цирроз печени).
Фармакологическое действие:
Берлитион – средство из группы гепатопротекторов. Обладает также гиполипидемическим и гипогликемическим действием. Действующее вещество – альфа-липоевая кислота – кофермент реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Образуется эндогенно. Применение альфа-липоевой кислоты при сахарном диабете у животных, вызванном экспериментальным путем, показало уменьшение концентрации глюкозы в крови, увеличение концентрации гликогена в печени.

Клинические исследования у людей показали также нормализацию содержания пировиноградной кислоты в плазме крови. При сахарном диабете наблюдаются снижение эндоневрального кровоснабжения, развитие ишемии, увеличение свободно-радикального окисления с накоплением недоокисленных продуктов в тканях, которые нарушают функционирование периферических нервов. Все эти процессы потенцируются гипергликемией, в результате которой на стенках сосудов в области расположения матричных белков накапливаются конечные продукты гликозилирования.
Введение альфа-липоевой кислоты способствует снижению содержания гликолизированных веществ, повышению эндоневрального кровоснабжения, увеличению концентрации глутатиона (антиоксидант). В связи с этим наблюдаются нормализация функций периферических нервов при диабетической полинейропатии сенсорного характера (исчезают симптомы «ползания мурашек», жжения кожи, ощущение онемения и боль).
Применение альфа-липоевой кислоты нормализует функции печеночных клеток при их повреждении.
После приема берлитиона альфа-липоевая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Эффект первичного прохождения через печень высокий, поэтому биодоступность пероральной формы приема берлитиона составляет 20% по сравнению с внутривенным введением. Метаболизм альфа-липоевой кислоты проходит через окисление боковой цепи, также S-метилированием тиолов. Метаболиты альфа-липоевой кислоты экскретируются почками.
Берлитион способ применения и дозы:
При алкогольной или диабетической полинейропатии: берлитион 300 (капсулы) или берлитион-300 ораль – перорально по 2 капсулы 1 р/с; берлитион 600 (капсулы) – 1 капсула в день до завтрака (первого приема еды) за 30 минут. Препарат нельзя запивать молоком (соединяется с кальцием, содержащим в молочных продуктах). При тяжелых формах заболевания на протяжении 7-14 дней назначают сочетанный прием берлитиона внутрь и внутривенно (24 мл 1 р/с утром внутривенно берлитион 600 или 12-24 мл берлитион 300, вечером принять капсулу или таблетку берлитиона 600 или 300).
Берлитион – концентрат для разведения и инфузии разводят только изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%). Ампулу продукта разводят в 250 мл и вводят внутривенно на протяжении не меньше 30 минут.
Во время введения флакон с растворенным берлитионом закрыть фольгой для защиты от действия света. При условии защиты от света берлитион в последствии разведения пригоден к использованию 6 часов. После окончания курса инфузий переходят на таблетированный прием продукта (или капсулы берлитион 300 или 600). Продолжительность лечения – не меньше 2 месяцев. В случае надобности курс повторяют через 6 месяцев.
Берлитион 300 пригоден для внутримышечного введения: объем инъекции должен составлять не более 2 мл, зону в/м введения постоянно меняют. Продолжительность терапии – 2-4 недели. В/м введение дополняют приемом берлитиона внутрь продуктом берлитион 300 ораль 1-2 таблетки каждый день на протяжении 1-2 месяцев.
При заболеваниях печени применяют 600-1200 берлитиона в день, что зависит от степени тяжести заболевания и данных лабораторного обследования функций печени у заболевшего.
Берлитион противопоказания:
• реакции гиперчувствительности к составляющим берлитиона;
• не назначают детям до 18 лет.
Берлитион побочные действия:
Гиперергические реакции: крапивница, зуд кожи, сыпь, экзема, анафилактический шок.
Нарушения центральной нервной системы: тяжесть в голове, диплопия (в последствии внутривенного введения), изменение вкуса, судорожный синдром.
Нарушения кроветворения: тромбоцитопатии или тромбоцитопеническая пурпура (не часто – в последствии внутривенного введения).
Нарушения, напоминающие гипокликемическое состояние (в связи со снижением концентрации глюкозы в крови): головокружение, головные боли, нарушения зрения, высокая потливость.
Прочие: диспноэ.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и питании грудью (клинические исследования не проводились).
Передозировка:
Передозировка может проявиться рвота, тошнота, головные боли. При сочетании с алкоголем в больших дозах (10-40 г чистого алкоголя) наблюдается тяжелая интоксикация (не часто – со смертельным исходом).
Интоксикация характеризуется ступором, психомоторным возбуждением, генерализованными судорогами, лактатацидозом, рабдомиолизом, синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гемолизом, гипогликемией, шоковым состояним, ингибированием функций костного мозга, полиорганной недостаточностью. Проводят симптоматическое лечение: вызывают рвоту, делают промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Эфферентные методы дезинтоксикации не эффективны.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Ввиду соединения с металлами (образование комплексных соединений) не назначается пациентам, принимающим цисплатин, железосодержащие продукты, магний, кальций. Раствор для инфузий нельзя готовить на сахаросодержащих растворителях (фруктоза, глюкоза).
Форма выпуска:
Берлитион 300 ЕД – раствор для инъекций в ампулах по 12 мл;
берлитион 300 ораль – таблетки для приема внутрь;
берлитион 300 – капсулы для внутреннего применения;
берлитион 600 ЕД – концентрированный раствор для приготовления инфузий в ампуле по 24 мл;
берлитион 600 – капсулы мягкие для внутреннего применения.
Условия хранения:
В темном месте при температуре не выше 30°.
Берлитион состав:
Берлитион 300 ЕД – раствор для инъекций:
Активное вещество – кислота тиоктовая 300 ЕД.
Берлитион 600 ЕД – концентрированный раствор для приготовления инфузий:
Активное вещество: кислота тиоктовая 600 ЕД;
Наполнитель: вода для инъекций.
Берлитион для внутреннего применения:
Активное вещество: тиоктовая кислота (300; 600 мг).
Вспомогательные компоненты: среднецепочечные триглицериды, диоксид титана (Е171), сорбитол, амарант (Е123), желатин, глицерин, твердый жир.
Дополнительно:
Нельзя во время курса лечения берлитионом употреблять алкоголь (этанол, также метаболиты этанола уменьшают терапевтический эффект продукта и провоцируют усугубление полинейропатии). При одновременном употреблении с инсулином и сахароснижающими продуктами может развиться гипогликемия (необходим частый лабораторный контроль за уровнем глюкозы в сыворотке крови). При надобности дозу инсулина или притиводиабетического продукта уменьшают.
Реакции повышенной чувствительности к берлитиону часто развиваются в последствии введения продукта парентерально. При возникновении кожного зуда, ухудшении самочувствия, тошноты введение продукта прекращают.
Не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом или иными сложными механизмами.