Фармакологическое действие
Метаболический препарат, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В.
Фармакокинетика
Всасывание
После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи снижает всасывание препарата. Биодоступность составляет 30%. Тmax — 40-60 мин.
Распределение
Обладает «эффектом первого прохождения через печень». Vd — около 450 мл/кг.
Метаболизм
Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Выводятся с мочой 80-90% тиоктовой кислоты и ее метаболитов . T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.
Показания к применению препарата ТИОЛЕПТА®
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Препарат назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз/
Таблетки принимают утром, натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможно — диспепсия, тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: возможно — развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожные проявления (в т.ч. крапивница).
Обычно препарат хорошо переносится пациентами.
Противопоказания к применению препарата ТИОЛЕПТА®
— беременность;
— период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата ТИОЛЕПТА® при беременности и кормлении грудью
Противопоказано назначение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата у этих групп пациентов.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом во время лечения препаратом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно на начальной стадии терапии). В некоторых случаях следует уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациент должен быть информирован о том, что при приеме Тиолепты следует воздержаться от употребления этанола.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарат может снижать эффект цисплатина (тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов). По этой же причине при приеме Тиолепты утром препараты железа, магния, а также молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется принимать во второй половине дня.
При одновременном применении препарат усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
ТИОЛЕПТА
